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Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor

Synonym: PPAR
Englisch: peroxisome proliferator-activated receptor

1 Definition

Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren, kurz PPARs, gehören zur Familie der Kernrezeptoren. Diese spezifischen Rezeptoren weisen eine DNA-bindende Domäne auf (Zinkfingerproteine), wodurch sie definierte DNA-Sequenzen erkennen können.[1]

2 Biochemie

PPARs sind für die Regulierung der β-Oxidation in Peroxisomen zuständig. Dies geschieht durch Induktion des Acyl-CoA-Oxidase-Gens, welches das geschwindigkeitsbestimmende Enzym im Stoffwechselweg codiert.[1]

PPARs bilden ein Heterodimer mit dem Retinsäurerezeptor RXR (Rezeptor für 9-cis-Retinsäure) und gehen eine Kooperation mit diesem ein. Dadurch aktivieren sie den Acetyl-CoA-Oxidase-Genpromotor. Sie werden durch bestimmte Fettsäuren und zusätzliche Substanzen aktiviert, die die Peroxisomen-Proliferation induzieren.[2]

3 Arten

Die PPAR-Familie beinhaltet folgende Arten:

4 Klinik

Arzneimittel wie die Fibrate finden Einsatz bei hohem Triglyceridgehalt des Blutes (Hypertriglyceridämie). Sie bewirken die Senkung des Blutlipidspiegels, da sie Liganden für PPARα sind und so die Fettverbrennung induzieren.

In der Therapie bei Typ-2-Diabetes können sog. Thiazolidindione (z.B. Pioglitazon) und Rosiglitazon) in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika eingesetzt werden. Diese aktivieren PPARγ und sorgen somit für die Senkung der freien Fettsäuren- und Glucosekonzentrationen im Blut. Außerdem nimmt die Empfindlichkeit der Zellen für Insulin zu, weshalb Thiazolidindione als Insulinsensitizer eingesetzt werden.[2]

5 Quellen

  1. 1,0 1,1 Spektrum der Wissenschaft
  2. 2,0 2,1 2,2 "Duale Reihe Biochemie" - Joachim Rassow et. al., Thieme-Verlag, 3. Auflage

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