Seladelpar
Handelsname(n): Seladelpar®
Englisch: seladelpar
Definition
Seladelpar ist ein PPAR-δ-Agonist, der zur Behandlung der primär biliären Cholangitis eingesetzt wird.
Chemie
Seladelpar besteht aus zwei Benzenringen, die über einen hydrophilen Linker miteinander verbunden sind. Da es sich um ein Glycolsäure-Derivat handelt, ist die Verbindung leicht sauer. Die Summenformel lautet C21H23F3O5S; das Molekulargewicht beträgt 444,5 g/mol.[1]
Wirkmechanismus
Seladelpar ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors delta (PPAR-δ). Warum eine Aktivierung von PPAR-δ bei primär biliärer Cholangitis vorteilhaft ist, ist derzeit (2025) noch unbekannt. Es werden jedoch eine Hemmung der Gallensäuresynthese und allgemein antientzündliche Effekte diskutiert.
Pharmakokinetik
Das Verteilungsvolumen von Seladelpar beträgt 110,3 Liter. Es wird überwiegend über CYP2C9 und zu geringerem Anteil über CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 3,8 und 6,7 Stunden.[2]
Indikation
Seladelpar wird bei der primär biliären Cholangitis (PBC) angewendet. Es wird bei Erwachsenen in Kombination mit Ursodeoxycholsäure gegeben, wenn eine Monotherapie mit Ursodeoxycholsäure nicht ausreicht. Wird Ursodeoxycholsäure nicht vertragen, ist ein Monotherapie mit Seladelpar möglich.[2]
Darreichungsformen
Seladelpar ist als Hartkapsel erhältlich.
Dosierung
Nebenwirkungen
- Hepatotoxizität beziehungsweise Anstieg der Leberparameter AST und ALT
- Kopfschmerzen
- Abdominalschmerzen, Übelkeit, aufgeblähter Bauch
Wechselwirkungen
- Probenecid: Die gleichzeitige Einnahme von Probenecid führt zu erhöhten Seladelpar-Spiegeln, weshalb die gleichzeitige Einnahme nicht empfohlen wird.
- Inhibitoren von BCRP, OATP1B1, OATP1B3 und OAT3 führen zu einem Anstieg der Seladelpar-Plasmaspiegel.
- Inhibitoren und Induktoren von CYP2C9 und CYP3A4, da Seladelpar über diese Enzyme verstoffwechselt wird.
- gallensäurebindende Harze wie Colestyramin
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
- biliäre Obstruktion: Bei Vorliegen einer biliären Obstruktion ist die Einnahme von Seladelpar zu vermeiden oder zu unterbrechen.
ATC-Code
- A05AX07
Weblinks
- ↑ Seladelpar: pubchem; aufgerufen am 22.03.2025
- ↑ 2,0 2,1 2,2 Seladelpar Gilead: Fachinformation; aufgerufen am 22.03.2025