Seladelpar

Seladelpar besteht aus zwei Benzenringen, die über einen hydrophilen Linker miteinander verbunden sind. Da es sich um ein Glycolsäure-Derivat handelt, ist die Verbindung leicht sauer. Die Summenformel lautet C₂₁H₂₃F₃O₅S; das Molekulargewicht beträgt 444,5 g/mol.^[1]

Seladelpar ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors delta (PPAR-δ). Warum eine Aktivierung von PPAR-δ bei primär biliärer Cholangitis vorteilhaft ist, ist derzeit (2025) noch unbekannt. Es werden jedoch eine Hemmung der Gallensäuresynthese und allgemein antientzündliche Effekte diskutiert.

Das Verteilungsvolumen von Seladelpar beträgt 110,3 Liter. Es wird überwiegend über CYP2C9 und zu geringerem Anteil über CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 3,8 und 6,7 Stunden.^[2]

Seladelpar zur Behandlung der primär biliären Cholangitis (PBC) zugelassen. Es wird bei Erwachsenen in Kombination mit Ursodeoxycholsäure (UDCA) gegeben, wenn eine Monotherapie mit Ursodeoxycholsäure nicht ausreicht. Wird Ursodeoxycholsäure nicht vertragen, ist eine Monotherapie mit Seladelpar möglich.^[2]

Seladelpar ist als Hartkapsel erhältlich.

Die empfohlene Dosierung beträgt 10 mg täglich.^[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Hepatotoxizität beziehungsweise Anstieg der Leberparameter AST und ALT
• Kopfschmerzen
• Abdominalschmerzen, Übelkeit, aufgeblähter Bauch

• Probenecid: Die gleichzeitige Einnahme von Probenecid führt zu erhöhten Seladelpar-Spiegeln, weshalb die gleichzeitige Einnahme nicht empfohlen wird.
• Inhibitoren von BCRP, OATP1B1, OATP1B3 und OAT3 führen zu einem Anstieg der Seladelpar-Plasmaspiegel.
• Inhibitoren und Induktoren von CYP2C9 und CYP3A4, da Seladelpar über diese Enzyme verstoffwechselt wird.
• gallensäurebindende Harze wie Colestyramin

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• biliäre Obstruktion: Bei Vorliegen einer biliären Obstruktion ist die Einnahme von Seladelpar zu vermeiden oder zu unterbrechen.

• A05AX07