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Rosiglitazon

Handelsnamen: Avandia® (Monopräparat), Avandamet® (Kombinationspräparat)
Synonym: Rosiglitazonum
Englisch: rosiglitacone

1 Definition

Rosiglitazon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der oralen Antidiabetika zur medikamentösen Behandlung eines nicht-insulinpflichtigen Diabetes mellitus Typ 2. Der Wirkstoff zweiter Wahl entfaltet seine Wirkung über eine Erhöhung der Blutzuckeraufnahme aus dem Blut ins Gewebe. Aufgrund häufiger kardiovaskulärer Nebenwirkungen ist das Antidiabetikum seit 2010 in der EU nicht mehr zugelassen.

2 Chemie

Die Summenformel der Verbindung lautet C18H19N3O3S, nach offizieller IUPAC-Nomenklatur wird Rosiglitazon als (RS)-5-((4-(2-(Methyl-2-pyridinylamino)ethoxy)phenyl) methyl)-2,4-thiazolidindion bezeichnet. Das Molekül besitzt zwei Konstitutionsisomere, in den pharmakologisch genutzten Präparaten liegt ein 1:1-Racemat beider Varianten vor. Das Molekül enthält einen Benzolring und ist folglich den aromatischen Kohlenwasserstoffverbindungen zuzuordnen. Die molare Masse beträgt 357,43 g/mol. Rosiglitazon liegt bei Zimmertemperatur als Feststoff vor. Der Schmelzpunkt liegt bei rund 153 - 155 °C.

3 Wirkungsmechanismus

Rosiglitazon wirkt als Agonist am PPAR-Gamma-Rezeptor und erhöht damit die Insulinempfindlichkeit des Gewebes, insbesondere von Muskulatur, Fettgewebe und Leber. Der Rezeptor beeinflusst die Genaktivität, welche den Lipid- und Kohlenhydratstoffwechsel steuert. Folge ist eine erhöhte und beschleunigte Glucoseaaufnahme nach einer Nahrungsaufnahme. Auf diese Art und Weise entfaltet der Arzneistoff seine antihyperglykämische und antidiabetische Wirkung.

4 Pharmakologie

Rosiglitazon besitzt eine sehr hohe Bioverfügbarkeit, sie liegt annähernd bei 99 %. Im Organismus aufgenommen, wird der Wirkstoff vollständig an Plasmaproteine gebunden transportiert. Der Metabolismus erfolgt hepatisch über Cytochrom-P450. Die Ausscheidung geschieht zu 70% renal, die restlichen 30% werden über den Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt bei rund vier Stunden, bestimmte Lebererkrankungen können diese aufgrund des verlangsamten Abbaus verlängern.

5 Indikationen

  • Therapie der 2. Wahl eines Diabetes mellitus Typ 2.

6 Darreichungsform

Die Applikation erfoglt oral mittels Filmtabletten.

7 Anwendung

Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

8 Nebenwirkungen

9 Wechselwirkungen

Aufgrund des gemeinsamen Metabolismus sind Wechselwirkungen mit folgenden Arzneistoffen beobachtet worden:

10 Kontraindikationen

Rosiglitazon ist seit Ende 2010 in Europa nicht mehr zugelassen, nachdem vermehrt über ein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen berichtet wurde.[1]

11 Quellen

  1. Pressemitteilung der EMA, 09/2010

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