Repaglinid

Repaglinid ist ein Benzoesäurederivat. Die Summenformel lautet C₂₇H₃₆N₂O₄, das Molekulargewicht beträgt 452,6 g/mol.

Strukturformel Repaglinid

Repaglinid bindet an die Sulfonylharnstoff-Rezeptor-Untereinheit (SUR1) des ATP-abhängigen Kaliumkanals ( K_ATP-Kanal) der pankreatischen Betazellen, allerdings an eine andere Bindungsstelle als klassische Sulfonylharnstoffe. Durch die Blockade des Kaliumkanals kommt es zur Depolarisation der Zellmembran und zur Öffnung spannungsabhängiger Calciumkanäle (VGCCs). Intrazellulär steigt die Calcium-Konzentration an, wodurch eine kurzfristige Insulinsekretion aus den Beta-Zellen des endokrinen Pankreas hervorgerufen wird. Die Wirkung tritt rasch ein und ist von kurzer Dauer. Deshalb ist Repaglinid vor allem zur Kontrolle postprandialer Hyperglykämien geeignet.

Die Bindung von Repaglinid an den K_ATP-Kanal ist nicht direkt von der extrazellulären Glukosekonzentration abhängig. Die klinisch relevante Insulinsekretion wird jedoch funktionell durch den intrazellulären ATP-Spiegel moduliert, der nach Nahrungsaufnahme ansteigt. Dadurch ist die insulinotrope Wirkung postprandial deutlich ausgeprägter als nüchtern. Auf den Nüchternblutzucker, der vor allem durch die hepatische Gluconeogenese beeinflusst wird, hat Repaglinid wenig Einfluss.

Repaglinid wird nach oraler Gabe schnell resorbiert, die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 1 Stunde erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60 %. Der Wirkstoff wird nahezu vollständig hepatisch über Cytochrom P450-Enzyme metabolisiert, vor allem über CYP3A4 und CYP2C8. Die Elimination erfolgt überwiegend biliär. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 1 Stunde. Repaglinid verfügt im Vergleich zu den Sulfonylharnstoffen über eine raschere Resorption und somit über einen schnelleren Wirkeintritt. Aufgrund dessen ist die Einnahme kurz vor den Hauptmahlzeiten möglich.

Repaglinid ist zur Therapie bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ 2 zugelassen, wenn der Blutzuckerspiegel durch Diät, Gewichtsreduktion und körperliche Aktivität alleine nicht mehr ausreichend reguliert werden kann.

Repaglinid ist als Tablette zur oralen Einnahme verfügbar.

Repaglinid wird unmittelbar vor den Hauptmahlzeiten eingenommen. Die Initialdosis beträgt in der Regel 0,5 mg vor jeder Mahlzeit und kann abhängig von der Blutzuckereinstellung schrittweise gesteigert werden. Die maximale Einzeldosis beträgt 4 mg, die maximale Tagesdosis 16 mg.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

• Hypoglykämie
• Bauchschmerzen
• Übelkeit
• Durchfall
• Kopfschmerzen

Gelegentlich treten Sehstörungen, Transaminasenerhöhungen oder allergische Hautreaktionen auf.

• Diabetes mellitus Typ 1
• Coma diabeticum
• Leberfunktionsstörungen
• Schwangerschaft und Stillzeit
• gleichzeitige Einnahme von Gemfibrozil

• Fachinformation Repaglinid, zuletzt abgerufen am 26.01.2026
• Gelbe Liste: Repaglinid, zuletzt abgerufen am 26.01.2026