Phenothiazine
Synonyme: Phenthiazine, Phenothiazin-Derivate
Englisch: phenothiazines
Definition
Als Phenothiazine bezeichnet man die pharmakologisch relevanten Derivate des Phenothiazins, die als Neuroleptika in der Medizin Verwendung finden. Sie werden auch als "trizyklische Neuroleptika" bezeichnet.
Wirkmechanismus
Phenothiazine zeichnen sich durch ihre Affinität zu Dopaminrezeptoren (D2) aus, die sie kompetitiv blockieren können. Daneben hemmen verschiedene Wirkstoffe auch andere Neurotransmitter, beispielsweise Histamin, Serotonin oder Noradrenalin.
Indikationen
Je nach Wirkstoff haben Phenothiazine mehr oder minder starke neuroleptische Wirkungsprofile. Sie werden vor allem zur Therapie von Wahnvorstellungen und Halluzinationen im Rahmen der Schizophrenie eingesetzt, finden aber auch als Sedativa Verwendung.
Systematik
Die Phenothiazine lassen sich aufgrund ihrer Molekülstruktur und ihrer pharmakologischen Effekte in drei Klassen einteilen.
- Aliphatische Phenothiazine
- Piperidine
- Piperazine
- Fluphenazin
- Perphenazin
- Trifluoperazin (in D nicht zugelassen)
- Prochlorperazin
Nebenwirkungen
Phenothiazine haben als Dopaminantagonisten eine Reihe teilweise schwerwiegender Nebenwirkungen.
- Extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen
- Psychische Nebenwirkungen
- Unruhe
- Antriebsstörung
- Gefühlsverarmung
- Psychische Abhängigkeit
- Organische Nebenwirkungen
Anmerkung
Der genaue der genaue molekularbiologische Wirkmechanismus der Phenothiazine, der zum gewünschten neuroleptischen Effekt führt, ist bis heute nicht bekannt.
Intoxikation
Die Überdosierung von Phenothiazinen kann Symptome wie Benommenheit, Hypotonie, Tachykardie, Ataxie, Tremor, Sehstörungen, Koma, psychomotorische Erregung und Krämpfe, unter Umständen auch Halluzinationen auslösen (z.B. bei Promethazin). Eine anticholinerge Wirkung ist nicht auszuschließen. Die Therapie der Phenothiazin-Intoxikation umfasst resorptionsvermindernde Maßnahmen wie die Gabe von Aktivkohle sowie die Applikation von Physostigmin bei anticholinergen Symptomen und Diazepam bei Krämpfen.