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Promazin

Synonyme: N,N-Dimethyl-3-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-1-amin
Englisch: promazine

1 Definition

Promazin ist ein schwach potentes Neuroleptikum aus der Gruppe der Phenothiazine.

2 Chemie

Promazin besitzt einen Phenothiazin-Grundkörper. Die Summenformel lautet C17H20N2S, die molare Masse beträgt 284,42 g·mol-1. Der Schmelzpunkt wird mit 155 bis 158 °C angegeben. Die Substanz liegt bei Zimmertemperatur als Feststoff vor. Pharmazeutisch wird Promazin als Hydrochlorid-Salz verwendet. Promazinhydrochlorid liegt als weißer, kristalliner Feststoff vor und ist leicht löslich in Wasser. Strukturell ähnlich ist Chlorpromazin, das im Gegensatz zu Promazin chloriert ist.

3 Pharmakologie

3.1 Pharmakokinetik

Promazin wird peroral appliziert und enteral resorbiert. Promazin hat eine hohe Plasmaproteinbindung, es liegt nach Resorption zu 90 bis 95 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Substanz unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt, was ihre Bioverfügbarkeit deutlich einschränkt. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 7 und 23 Stunden.

Die Biotransformation erfolgt unter anderem über Cytochrom P450-Enzyme (CYP). In Form von Metaboliten wird circa ein Drittel des applizierten Wirkstoffs renal ausgeschieden, die restliche Menge wird über den Faeces eliminiert. Promazin überwindet die Blut-Hirn-Schranke.

3.2 Pharmakodynamik

Promazin wirkt als Antagonist an folgenden Rezeptoren:

Aus der Beeinflussung zahlreicher Transmittersysteme resultiert ein breites Spektrum an Wirkungen und unerwünschten Wirkungen. Promazin besitzt eine schwache neuroleptische Potenz (0,5 in Relation zu Chlorpromazin mit 1), bedingt durch die Interaktion mit Dopamin- und Serotoninrezeptoren. Extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen sind kaum ausgeprägt während die sedierenden und vegetativen Effekte stark ausgebildet sind. Promazin wird zumeist wegen seiner dämpfenden, beruhigenden und antiemetischen Wirkungen eingesetzt.

4 Indikation

Promazin wird in einer peroralen Tagesdosis zwischen 100 und 300 mg (z.T. bis 600 mg) nach Anweisung des Arztes eingesetzt bei:

Ferner erfolgt gelegentlich eine Anwendung zur Lindeurng von Entzugssymptomatik infolge von Abusus.

5 Nebenwirkungen

Mögliche unerwünschten Wirkungen sind unter anderem:

Zahlreiche Nebenwirkungen sind Resultat anticholinerger und antiadrenerger Mechanismen.

6 Wechselwirkungen

Bei Anwendung von Promazin können unter anderem Interaktionen mit folgenden Substanzen auftreten:

7 Toxikologie

Eine Überdosierung kann zu einer Intoxikation führen. Das Vergiftungsbild kann mit Somnolenz, Agitiertheit, Mydriasis, Hyperthermie oder Hypothermie, extrapyramidalmotorische Störungen, Hypotonie, Tachykardie oder Bradykardie sowie Krampfanfällen einhergehen. Der Tod kann durch Atemlähmung eintreten.

7.1 Gegenmaßnahmen bei Vergiftung

Ggf. Erbrechen herbeiführen (Emetika), resorptionsvermindernde Maßnahmen (Aktivkohle, Magenspülung) und intensivmedizinische Betreuung (Volumenersatz, künstliche Beatmung, Defibrillation). Unter Umständen sind Diazepam oder zentrale Anticholinergika (z.B. Biperiden, bei extrapyramidalen Symptomen) indiziert. Systemische anticholinerge Effekte des Promazins können unter Umständen durch Acetylcholinesterase-Inhibitoren (z.B. Physostigmin) antagonisiert werden. Darüber hinaus erfolgt eine symptomatische Therapie.

8 Fertigarzneimittel

In der Schweiz ist Promazin in Form von Dragees (Prazine®) verfügbar. In Deutschland ist zur Zeit (2017) kein Fertigarzneimittel mit Promazin im Handel.

9 Literatur

  • Mutschler et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen, 8. Aufl, Wissenschaftl. Verlagsgesellschaft.

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