Biperiden
Handelsnamen: Akineton® u.a.
Englisch: bipariden
Definition
Biperiden ist ein Antagonist der muskarinergen Acetylcholin-Rezeptoren (mAChR). Das Anticholinergikum wird vor allem zur Behandlung des neuroleptikainduzierten (sekundären) Parkinson-Syndroms eingesetzt.
Chemie
Biperiden hat die Summenformel C21H29NO und eine molare Masse von 311,46 g/mol.
Wirkmechanismus
Beim Morbus Parkinson beruht auf einem Dopaminmangel in der Substantia nigra. Dopamin ist für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen zur typischen Parkinson-Symptomatik: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung).
Dadurch, dass Dopamin die Blockade zwischen Corpus striatum und Thalamus aufhebt, kann das Gehirn Bewegungsabläufe koordinieren. Bei Dopaminmangel und einem zusätzlichen Übergewicht des Neurotransmitter Acetylcholin im Corpus striatum kommt es schnell zu einer Verstärkung der blockierenden Wirkung. Es folgen unkoordinierte Bewegungen, die nicht nur mit einer Einnahme von L-Dopa, sondern auch mithilfe von Anticholinergika behandelt werden müssen.
Biperiden wirkt überwiegend als kompetitiver Antagonist am muskarinergen Acetylcholinrezeptor M1 und in geringerem Ausmaß M2. Durch die Blockade dieser Rezeptoren wird die übermäßige cholinerge Stimulation reduziert und damit das gestörte Dopamin-/Acetylcholin-Gleichgewicht im Striatum teils kompensiert. Dadurch können insbesondere Tremor und Rigor gemildert werden.
Indikationen
- Notfallbehandlung von neuroleptikainduzierten Dyskinesien (2,5 - 5 mg i.v.), insbesondere bei Schlundkrämpfen
- sekundäres Parkinson-Syndrom
Beim idiopathischen Parkinson-Syndrom (IPS, Parkinson-Krankheit) ist Levodopa das Mittel der ersten Wahl. Biperiden wird als Mittel der 2. Wahl vor allem bei tremordominanten Formen als Begleittherapie eingesetzt, wenn andere Therapieoptionen erfolglos sind.
Darüber dient Biperiden als Antidot bei einer Nikotinvergiftung.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen von Biperiden sind:
- Mundtrockenheit
- Übelkeit, Erbrechen, Schwindel
- Unscharfes Sehen
- Zentrale Erregung
- Blasenfunktionsstörungen
- Euphorie, Halluzinationen (ab einer Dosis von 16 mg)
- Herzrhythmusstörungen, Tachykardien
- Erhöhung des Augeninnendrucks (Gefahr einer Glaukom-Entwicklung)
- Stereotypien
- Vergesslichkeit bis hin zur biperideninduzierten, kurzzeitigen Demenz mit Gedächtnislücken
Bei i.v.-Gabe sind eine Gangunsicherheit sowie eine orthostatische Dysregulation bis hin zum Kreislaufkollaps nicht selten.