Loperamid

Chemisch ist Loperamid ist ein Diphenyl-Piperidin. Es ist ein Scheinopioid, das die zentralen Opioidrezeptoren nicht erreicht, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht in ausreichender Menge überwindet. Hier findet ein kontinuierlicher Rücktransport der Substanz durch das P-Glykoprotein (PGP) statt.

Loperamid ist somit ein lokal wirksames Opioid, das durch Stimulation der Opioidrezeptoren im Plexus myentericus des Gastrointestinaltrakts eine Hemmung der intestinalen Sekretion, sowie der propulsiven Peristaltik bewirkt. Ausserdem verstärkt es den Tonus der Schließmuskulatur.

Da es nicht zentral wirkt, hat Loperamid keine analgetische Wirkung, wirkt nicht dämpfend auf den Hustenreiz und nicht atemdepressiv. In der Regel ist keine Miosis erkennbar. Somit sind bei therapeutischer Dosierung und intakter Blut-Hirn-Schranke keine schwerwiegenden Nebenwirkungen im Nervensystem zu erwarten.

Loperamid wird symptomatisch gegen Diarrhöen (Durchfallerkrankungen) unterschiedlicher Ursache eingesetzt.

Mögliche Darreichungsformen sind Tabletten, Kapseln, Schmelztabletten, Brausetabletten und Lösungen.

Die Dosierung beträgt bei Erwachsenen initial 4 mg Loperamidhydrochlorid, danach 2 mg nach jedem ungeformten Stuhlgang bei einer Tagesmaximaldosis von 12 bis 16 mg (variiert je nach Präparat). Bei chronischen Durchfällen liegt die Maximaldosis bei 4 mg/d.

Kinder über 12 Jahren nehmen eine Initialdosis von 2 mg und weiter 2 mg je ungeformten Stuhl ein. Die Höchstdosis liegt in dieser Altersgruppe bei 8 mg (4 Tabletten).

Bei Kindern unter 12 Jahren liegt nur eine begrenzte Erfahrung vor.

Die Einnahme im Rahmen einer Selbstmedikation sollte 48 Stunden nicht überschreiten.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Somnolenz
• Obstipation
• Nausea
• Bauchschmerzen
• selten allergische Hautreaktionen
• bei sehr hohen Dosierungen QT-Verlängerung

Mögliche Wechselwirkungen wurden beobachtet mit Ritonavir, Ketoconazol und Chinidin.

Durch PGP-Inhibitoren wie Chinidin, Verapamil oder Doxepin wird verhindert, dass Loperamid aus dem ZNS ausgeschleust wird. So entfaltet Loperamid, das ähnlich potent ist wie das Fentanyl, seine zentralnervöse Wirkung an den Opioidrezeptoren. Wenn 2 mg Loperamid (entsprechen 2 mg Fentanyl) ins ZNS gelangen, ist eine Atemdepression und ein dadurch verursachter Tod nicht auszuschließen.

In Kombination mit diesen PGP-Inhibitoren besteht bei Loperamid ein Abhängigkeitspotential.

Loperamid wirkt rein symptomatisch und nicht gegen die Ursache der Durchfallerkrankung. Neben der subjektiven Beschwerdelinderung kann es den Flüssigkeits- und Elektrolytverlust stoppen. Dennoch darf Loperamid nur kurzzeitig bei bekannter Grunderkrankung oder parallel zur kausalen Therapie eingenommen werden. Bei Durchfällen, die mit Fieber und blutigen Stuhl einhergehen sowie beim akuten Schub einer Colitis ulcerosa darf kein Loperamid angewendet werden.

Bei Kindern unter 2 Jahren kann es durch die nicht-vollständige Ausprägung der Blut-Hirn-Schranke zu einer zentralen Wirkung von Loperamid an den Opioidrezeptoren kommen. Bei starker Dosierung ist eine Atemlähmung möglich.

Loperamid ist in Deutschland in Abhängigkeit vom Indikationsgebiet apotheken- oder verschreibungspflichtig.