Loperamid

Chemisch ist Loperamid ist ein Diphenyl-Piperidin. Es ist ein Scheinopioid, das die zentralen Opioidrezeptoren nicht erreicht, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht in ausreichender Menge überwindet. Hier findet ein kontinuierlicher Rücktransport der Substanz durch das P-Glykoprotein (PGP) statt.

Loperamid ist somit ein lokal wirksames Opioid, das durch Stimulation der Opioidrezeptoren im Plexus myentericus des Gastrointestinaltrakts eine Hemmung der intestinalen Sekretion, sowie der propulsiven Peristaltik bewirkt. Ausserdem verstärkt es den Tonus der Schließmuskulatur.

Da es nicht zentral wirkt, hat Loperamid keine analgetische Wirkung, wirkt nicht dämpfend auf den Hustenreiz und nicht atemdepressiv. In der Regel ist keine Miosis erkennbar. Somit sind bei therapeutischer Dosierung und intakter Blut-Hirn-Schranke keine schwerwiegenden Nebenwirkungen im Nervensystem zu erwarten.

Loperamid wird symptomatisch gegen Diarrhöen (Durchfallerkrankungen) unterschiedlicher Ursache eingesetzt.

Die Diarrhö dient bei intestinalen Infektionen der Ausscheidung von Pathogenen und deren Toxinen. Durch die Hemmung der propulsiven Darmmotilität verlängert Loperamid die intestinale Transitzeit. Dadurch können Erreger und Toxine länger im Darm verbleiben. Zudem kann die symptomatische Besserung den Verlauf der Grunderkrankung verschleiern.

Loperamid sollte deshalb nur bei immunkompetenten Personen mit akuter wässriger Diarrhö ohne Warnzeichen eingesetzt werden. Die Behandlung ersetzt nicht die Rehydratation und den Ausgleich von Elektrolytverlusten.

Mögliche Darreichungsformen sind Tabletten, Kapseln, Schmelztabletten, Brausetabletten und Lösungen.

Die Dosierung beträgt bei Erwachsenen initial 4 mg Loperamidhydrochlorid, danach 2 mg nach jedem ungeformten Stuhlgang bei einer Tagesmaximaldosis von 12 bis 16 mg (variiert je nach Präparat). Bei chronischen Durchfällen liegt die Maximaldosis bei 4 mg/d.

Kinder über 12 Jahren nehmen eine Initialdosis von 2 mg und weiter 2 mg je ungeformten Stuhl ein. Die Höchstdosis liegt in dieser Altersgruppe bei 8 mg (4 Tabletten). Bei Kindern unter 12 Jahren liegt nur eine begrenzte Erfahrung vor.

Die Einnahme im Rahmen einer Selbstmedikation sollte 48 Stunden nicht überschreiten.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Somnolenz
• Obstipation
• Nausea
• Bauchschmerzen
• selten allergische Hautreaktionen
• bei sehr hohen Dosierungen QT-Verlängerung

Mögliche Wechselwirkungen bestehen mit P-gp-Inhibitoren wie Ritonavir, Ketoconazol und Chinidin. Sie können Plasmakonzentration von Loperamid erhöhen. Auch CYP3A4- und CYP2C8-Inhibitoren können die Wirkstoffexposition steigern.

Loperamid wirkt rein symptomatisch und nicht gegen die Ursache der Durchfallerkrankung. Neben der subjektiven Beschwerdelinderung kann es den Flüssigkeits- und Elektrolytverlust stoppen. Dennoch darf Loperamid nur kurzzeitig bei bekannter Grunderkrankung oder parallel zur kausalen Therapie eingenommen werden. Bei Durchfällen, die mit Fieber und blutigen Stuhl einhergehen sowie beim akuten Schub einer Colitis ulcerosa darf kein Loperamid angewendet werden.

Bei Kindern unter 2 Jahren kann es durch die nicht-vollständige Ausprägung der Blut-Hirn-Schranke zu einer zentralen Wirkung von Loperamid an den Opioidrezeptoren kommen. Bei starker Dosierung ist eine Atemlähmung möglich.

Loperamid ist in Deutschland in Abhängigkeit vom Indikationsgebiet apotheken- oder verschreibungspflichtig.

Bei missbräuchlicher Einnahme sehr hoher Loperamid-Dosen kann es zu zentralopioiden Wirkungen kommen. Teilweise werden dabei Pgp-Inhibitoren eingesetzt, um zu verhindern, dass Loperamid aus dem ZNS ausgeschleust wird. Wenn Loperamid ins ZNS gelangen, ist eine Atemdepression und ein dadurch verursachter Tod nicht auszuschließen.