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Trazodon

Handelsnamen: Thombran®, Trittico®, u.a.
Englisch: trazodone

1. Definition

Trazodon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Serotoninantagonisten mit gleichzeitiger (SSRI)-Wirkung (SARI) und gehört somit zu den Antidepressiva. Weiter zählt es wegen seiner beruhigenden Wirkung zu den Sedativa.

2. Chemie

Trazodon hat die Summenformel C19H22ClN5O und eine molare Masse von 371,86 g/mol.

3. Wirkmechanismus

Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurückzuführen ist. Auch die veränderte Expressivität deren Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte herauf zu setzen.

Um die Serotoninkonzentration zu erhöhen, muss der Serotonin-Transporter (SERT), dessen Aufgabe es ist, das Monoamin aus dem synaptischen Spalt wieder heraus zu befördern, gehemmt werden. Trazodon ist ein solcher Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer. Durch die selektive Inhibition dieses Enzyms werden auch die entsprechenden Rezeptoren beeinflusst, sodass eine zusätzliche gesteigerte Serotonin-Freisetzung eintritt und dessen Konzentration dadurch erhöht wird. Es kommt auch zu einer Hemmung postsynaptischer 5HT2a-Rezeptoren, was eine anxiolytische Wirkung herbeiführt. Die sedierenden Eigenschaften von Trazodon werden vermutlich durch eine starke Affinität zu zentralen Alpha1-Rezeptoren und eine vergleichsweise schwache antagonistische Bindung an H1-Rezeptoren vermittelt. Nebenbei zeigt der Wirkstoff eine positive Wirkung auf die Libido und die erektile Potenz. Der genaue Wirkmechanismus dieser Effekte ist bislang (2024) nicht geklärt.

Außerdem ist Trazodon nur ein schwacher Inhibitor der CYP450-Enzyme (z.B. CYP2D6), wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Fluoxetin, Paroxetin) zu weniger Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.

4. Indikationen

5. Nebenwirkungen

6. Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Methylenblau und Trazodon kann in seltenen Fällen ein lebensbedrohendes Serotonin-Syndrom auslösen.[1]

7. Kontraindikationen

8. Quellen

  1. Drugs.com: Drug Interactions between methylene blue and trazodone, abgerufen am 29.11.2024
Stichworte: 3D-Molekül, Depression, SSRI
Fachgebiete: Arzneimittel, Psychiatrie

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02.12.2024, 16:56
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