α₁-Adrenozeptor

Die α₁-Adrenozeptoren gehören zu den Adrenozeptoren (G-Protein-gekoppelten Rezeptoren), die durch Anlagerung von Katecholaminen (Adrenalin und Noradrenalin) aktiviert werden.

siehe auch: α₂-Adrenozeptor

Die α₁-Adrenozeptoren entfalten ihre Wirkung über das Gq-Protein. Daraus folgt eine Aktivierung der Phospholipase C (Typ β). Diese Lipase spaltet Membranlipide wie Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) zu Diacylglycerin (DAG) und Inositoltrisphosphat (IP3). Das Effektormolekül Inositoltrisphosphat führt über eine Bindung an den IP3-Rezeptor am endoplasmatischen Retikulum zur Freisetzung von Calcium.

Außerdem aktiviert das Diacylglycerin die Proteinkinase C (PKC), die bestimmte Zielproteine phosphoryliert. Calcium und die Phosphorylierung bestimmter Proteine führen zu einer Kontraktion der glatten Muskultur (periphere Widerstandsgefäße und Bronchien), was unter anderem zu einem erhöhtem Blutdruck führt. Als weiterer Effekt ist die Steigerung der Glykogenolyse in der Leber anzuführen.

α₁-Adrenozeptoren können durch α₁-selektive Alphablocker gehemmt werden. Ein Beispiel ist Prazosin. Durch die Hemmung der Bindung von Noradrenalin an die Alpha-1-Rezeptoren wirkt es gefäßerweiternd und wird daher bei Hypertonie, Linksherzinsuffizienz und Morbus Raynaud eingesetzt.