Imipramin - DocCheck Flexikon

Vom 13. bis 26. Juni steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 13. bis 26. Juni 2022 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 27. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Handelsname: Tofranil^®
Englisch: imipramine

1 Definition

Imipramin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der trizyklischen Antidepressiva.

2 Chemie

Imipramin hat die Summenformel C₁₉H₂₄N₂ und eine molare Masse von 280,41 g/mol.

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3 Geschichte

Die antidepressive Wirkung wurde zufällig von dem Schweizer Psychiater Roland Kuhn bei Patienten mit Depression gefunden. Imipramin kam 1958 unter dem Namen Tofranil^® als erstes trizyklisches Antidepressivum auf den Markt.

4 Anwendung

5 Pharmakodynamik

Imipramin wirkt primär als potenter Serotonin-Wiederaufnahmehemmer. Unter den Trizyklika hat nur das Clomipramin eine stärkere Affinität zum Serotonin-Transporter. Auch die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung ist recht stark. Ebenfalls inhibiert wird der Reuptake von Dopamin.

Außer der Wiederaufnahmehemmung biogener Amine interagiert Imipramin mit den Histamin- und Acetylcholinrezeptoren, in dem es die H1- und MAChR-Rezeptoren antagonisiert.

Imipramin agiert auch als Alpha-Adrenorezeptor-Antagonist. Eine schwache Interaktion mit dem Sigma-1-Rezeptor ist ebenfalls beschrieben.

Imipramin wirkt auch als FIASMA.

6 Pharmakokinetik

Imipramin wird nach oraler Einnahme gut resorbiert und in der Leber über Cytochrom-P450 Enzyme schnell zu Desipramin metabolisiert. Nach ca. 2 Stunden werden höchste Plasmakonzentrationen gemessen. Imipramin hat eine Plasmaeiweißbindung von ca 75-95%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-12 Stunden. Zu 70% wird Imipramin renal ausgeschieden.