Imipramin
Handelsname: Tofranil®
Englisch: imipramine
1. Definition
Imipramin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der trizyklischen Antidepressiva.
2. Chemie
Imipramin hat die Summenformel C19H24N2 und eine molare Masse von 280,41 g/mol.
3. Geschichte
Die antidepressive Wirkung wurde zufällig von dem Schweizer Psychiater Roland Kuhn bei Patienten mit Depression gefunden. Imipramin kam 1958 unter dem Namen Tofranil® als erstes trizyklisches Antidepressivum auf den Markt.
4. Anwendung
5. Pharmakodynamik
Imipramin wirkt primär als potenter Serotonin-Wiederaufnahmehemmer. Unter den Trizyklika hat nur das Clomipramin eine stärkere Affinität zum Serotonin-Transporter. Auch die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung ist recht stark. Ebenfalls inhibiert wird der Reuptake von Dopamin.
Außer der Wiederaufnahmehemmung biogener Amine interagiert Imipramin mit den Histamin- und Acetylcholinrezeptoren, in dem es die H1- und MAChR-Rezeptoren antagonisiert.
Imipramin agiert auch als Alpha-Adrenorezeptor-Antagonist. Eine schwache Interaktion mit dem Sigma-1-Rezeptor ist ebenfalls beschrieben.
Imipramin wirkt auch als FIASMA.
6. Pharmakokinetik
Imipramin wird nach oraler Einnahme gut resorbiert und in der Leber über Cytochrom-P450 Enzyme schnell zu Desipramin metabolisiert. Nach ca. 2 Stunden werden höchste Plasmakonzentrationen gemessen. Imipramin hat eine Plasmaeiweißbindung von ca 75-95%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-12 Stunden. Zu 70% wird Imipramin renal ausgeschieden.
7. unerwünschte Wirkungen
Während der Therapie mit Imipramin werden u.a. diese Nebenwirkungen beobachtet:
8. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Intoxikation mit Sedativa oder Psychopharmaka
- Blasenentleerungsstörung
- Prostatahyperplasie
- Pylorusstenose, Ileus
- Reizleitungsstörungen
- Glaukom
- gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Epilepsie