Estradiol

Synonyme: Östradiol, Estradiolum hemihydricum u.a.
Handelsnamen: Angeliq® u.a.
Englisch: estradiol

1 Definition

Estradiol, kurz E₂, ist ein natürliches Sexualhormon aus der Gruppe der Östrogene. Es kommt in synthetischer Form in erster Linie im Rahmen der Hormonersatztherapie bei Patientinnen mit Östrogenmangel zum Einsatz.

2 Chemie

Östradiol hat die Summenformel C₁₈H₂₄O₂ und eine molare Masse von 272,39 g/mol.

3 Physiologie

3.1 Regelkreis

Estradiol wird bei der Frau unter dem Einfluss des follikelstimulierenden Hormons (FSH) in den Graaf-Follikeln des Ovars, sowie im Gelbkörper gebildet. Es wird in geringen Mengen auch in der Nebennierenrinde und bei Männern im Hoden produziert.

Während der Schwangerschaft ist vor allem die Plazenta für die Östrogenbildung verantwortlich. Hohe Östrogenspiegel unterdrücken im Sinne einer Gegenkoppelung (negative Rückkoppelung) die Bildung von GnRH im Hypothalamus und damit die Ausschüttung von FSH im Hypophysenvorderlappen.

In Fettzellen kann Testosteron in Estradiol umgewandelt werden.

3.2 Wirkungen

Estradiol

• regt das Wachstum des Uterus und des Endometriums an
• fördert die Ausbildung sekundärer weiblicher Geschlechtsmerkmale
• beeinflusst die Zusammensetzung des Zervixschleims

Darüber hinaus hat Estradiol kardioprotektive Eigenschaften und verhindert auch das Auftreten einer Osteoporose.

4 Pharmakokinetik

Estradiol weist eine Bioverfügbarkeit von 98% auf. Im Blut liegt der Arzneistoff zu 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 15 Stunden. Estradiol wird renal eliminiert.

5 Indikationen

Die Hauptindikation stellt der Östrogenmangel dar. Darüber hinaus wird Estradiol zur Behandlung der Vaginitis und trockenen Scheide angewendet. Zu weiteren Indikationen zählen postmenopausale Beschwerden, Beschwerden beim Geschlechtsverkehr, Juckreiz im Scheiden- und Afterbereich, Hautatrophien sowie Hauterkrankungen wie Ekzeme, Dermatitis, Rosazea und Akne. Durch den Estradiol-Einsatz verringert sich außerdem das Knochenbruchrisiko bei Osteoporose.

6 Applikationsformen

Das Arzneimittel wird als Tablette, Lösung, Gel, Creme, transdermales Pflaster oder Vaginalinsert angewendet.

7 Nebenwirkungen

• Brustspannen
• Sekretausfluss, Blutungen
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Völlegefühl, Gewichtszunahme
• Kopfschmerz, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen
• Schwäche, Benommenheit, Nervosität, Stimmungsschwankungen
• allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag
• Sexualstörungen: Libidosteigerung, Libidoverlust

In Kombination mit starkem Rauchen ist das Thromboserisiko erhöht.

8 Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Karzinome
• ungeklärte genitale Blutungen
• Endometriose
• schwere Hypertonie
• Herzerkrankungen, KHK
• Erkrankungen der okulären Blutgefäße
• Lungenembolie
• Beinvenenthrombose, Thrombophilie, Blutgerinnungsstörung
• Anämie
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• schwere Leberfunktionsstörungen, Hepatitis
• Schwangerschaft