Celiprolol

Handelsnamen: Selectol^® u.a.
Synonyme: Celiprololhydrochlorid u.a.
Englisch: Celiprolol

1. Definition

Celiprolol ist ein kardioselektiver Betablocker und wird u.a. zur Therapie der KHK, sowie zur Senkung des Blutdrucks verabreicht.

Celiprolol hat die Summenformel C₂₀H₃₃N₃O₄ und eine molare Masse von 379,49 g/mol.

Als ß1-selektiver Betablocker wirkt Celiprolol hauptsächlich an den Beta-1-Rezeptoren, verdrängt dort die Hormone Adrenalin und Noradrenalin und hemmt somit deren Wirkung. Darüber hinaus stoppt das Arzneimittel durch die Wirkung an Beta-1-Rezeptoren in den Nieren die Freisetzung des Hormons Renin und hemmt so einen durch das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) bedingten Blutdruckanstieg. Weiterhin besitzt Celiprolol partiell agonistische Aktivität (PAA) an Beta-2-Rezeptoren und wirkt somit relaxierend auf die glatte Muskulatur der Gefäße und Bronchien.

Celiprolol weist eine Bioverfügbarkeit von 30 bis 70% auf. Die Plasmahalbwertszeit beträgt fünf bis sieben Stunden. Der Arzneistoff wird renal eliminiert. Celiprolol wird praktisch nicht metabolisiert. Durch seine ausgeprägte Hydrophilie treten eine Kumulation und zentrale unerwünschte Arzneimittelwirkungen seltener auf.

Das Arzneimittel liegt in Form von Filmtabletten für die orale Applikation vor.