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Celiprolol

Handelsnamen: Selectol® u.a.
Synonyme: Celiprololhydrochlorid u.a.
Englisch: Celiprolol

1 Definition

Celiprolol ist ein kardioselektiver Betablocker und wird u.a. zur Therapie der KHK, sowie zur Senkung des Blutdrucks verabreicht.

2 Chemie

Celiprolol hat die Summenformel C20H33N3O4 und eine molare Masse von 379,49 g/mol.

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3 Indikationen

Das Arzneimittel ist bei folgenden Erkrankungen indiziert:

4 Wirkmechanismus

Als ß1-selektiver Betablocker wirkt Celiprolol hauptsächlich an den Beta-1-Rezeptoren, verdrängt dort die Hormone Adrenalin und Noradrenalin und hemmt somit deren Wirkung. Darüber hinaus stoppt das Arzneimittel durch die Wirkung an Beta-1-Rezeptoren in den Nieren die Freisetzung des Hormons Renin und hemmt so einen durch das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) bedingten Blutdruckanstieg. Weiterhin besitzt Celiprolol partiell agonistische Aktivität (PAA) an Beta-2-Rezeptoren und wirkt somit relaxierend auf die glatte Muskulatur der Gefäße und Bronchien.

5 Pharmakokinetik

Celiprolol weist eine Bioverfügbarkeit von 30 bis 70% auf. Die Plasmahalbwertszeit beträgt fünf bis sieben Stunden. Der Arzneistoff wird renal eliminiert. Celiprolol wird praktisch nicht metabolisiert. Durch seine ausgeprägte Hydrophilie treten eine Kumulation und zentrale unerwünschte Arzneimittelwirkungen seltener auf.

6 Applikation

Das Arzneimittel wird in Form von Filmtabletten appliziert.

7 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

8 Kontraindikationen

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