Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Β2-Adrenozeptor

(Weitergeleitet von Beta-2-Rezeptor)

Synonyme: Beta-2-Rezeptor, Beta-2-Adrenozeptor, β2-adrenerger Rezeptor
Englisch: beta-2 adrenergic receptor

1 Definition

Der β2-Adrenozeptor, kurz ADRB2, ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor aus der Famile der Adrenozeptoren. Er findet sich vor allem auf Zellen der glatten Muskulatur, auf Nervenzellen sowie Fettzellen und wird durch das Katecholamin Adrenalin aktiviert.

siehe auch: β1-Adrenozeptor

2 Genetik

Der β2-Adrenozeptor wird durch das ADRB2-Gen codiert. Es befindet sich beim Menschen auf Chromosom 5 am Genlokus 5q31-q32. Mutationen dieses Gens werden unter anderem mit Asthma, Adipositas und kardiovaskulären Erkrankungen in Verbindung gebracht.

3 Biochemie

Der β2-Adrenozeptor ist ein Transmembranprotein, das aus 413 Aminosäuren aufgebaut ist. Das Molekulargewicht beträgt 46,5 kDa. Wie andere G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, besteht seine Tertiärstruktur aus 7 α-Helices. An das intrazelluläre Ende der Helix 7 schließt sich eine 8. Helix an. Zwischen den Transmembranhelices 4 und 5 befindet sich extrazellulär ein weiteres α-helikales Strukturmotiv.

Die Bindungsstelle des Rezeptors für seine physiologischen Liganden Adrenalin und Noradrenalin liegt an der Außenseite der Zellmembran. An dieser Bindungstelle setzen ebenfalls Arzneistoffe an. Die in das Zellinnere ragenden Domänen binden Effektorproteine (G-Proteine), die für die Signalweiterleitung verantwortlich sind.

Durch die Bindung des Liganden wird der Rezeptor in seinen aktiven Zustand überführt. In der Folge wird die intrazelluläre Signaltransduktionskaskade angestoßen. Der β2-Adrenozeptor aktiviert bevorzugt GS-Proteine, die ihrerseits Adenylatzyklasen aktivieren und damit den cAMP-Spiegel der Zelle erhöhen. cAMP wiederum aktiviert die Proteinkinase A (PKA), welche über die Phosphorylierung (und damit Inaktivierung) der Myosin-leichte-Ketten-Kinase die Relaxation der glatten Muskelzellen herbeiführt. Zusätzlich aktiviert die PKA die Myosin-leichte-Ketten-Phosphatase (MLCP), welche die Calciumsensitivität der glatten Muskelzellen herabsetzt.

4 Physiologie

Der β2-Adrenozeptor kommt in einer Vielzahl von Geweben vor und erzeugt hier unterschiedliche Effekte, u.a.:

4.1 Muskulatur

4.2 Herz

4.3 Gastrointestinaltrakt

4.4 Auge

5 Pharmakologie

Der β2-Adrenozeptor ist Angriffspunkt zahlreicher Arzneistoffe, die entweder agonistisch oder antagonistisch am Rezeptor wirken:

5.1 Agonisten

β2-Agonisten bzw. Beta-2-Sympathomimetika kommen u.a. bei Asthma und COPD sowie zur Tokolyse zum Einsatz. Beispielsubstanzen sind:

5.2 Antagonisten

Für β2-selektive Betablocker gibt es aufgrund der zu erwartenden Bronchokonstriktion kein klinisches Einsatzszenario. Ein experimentell eingesetzter Wirkstoff ist Butoxamin. Die nicht-selektiven Betablocker der 1. Generation (z.B. Propranolol oder Carteolol) bewirken neben der Blockade der β1-Adrenozeptoren ebenfalls eine Blockade der β2-Adrenozeptoren.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

5 Wertungen (5 ø)

15.132 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: