Salbutamol

Salbutamol besitzt ein Phenethylamin-Grundgerüst. Im Vergleich zu Adrenalin, dem physiologischen Liganden des Beta-2-Adrenozeptors, ist die Hydroxygruppe in Position 3 des Catechol-Rests durch eine Hydroxymethylgruppe ersetzt (group shift). Dadurch wird die Metabolisierung durch die Catechol-O-methyltransferase behindert, was die Wirkdauer verlängert. Außerdem ist am Amin-Stickstoff die Methylgruppe gegen eine sterisch anspruchsvolle tertiäre Butylgruppe ausgetauscht, wodurch die relative Beta-2-Selektivität erreicht wird.

Salbutamol wirkt vor allem auf Organe, die eine hohe Dichte an Beta-2-Rezeptoren aufweisen. Dazu gehören unter anderem die Bronchien. Hier führt Salbutamol zu einer Entspannung der glatten Muskulatur, was zu einer Erweiterung der Bronchien führt und die Atemnot verringert.

Salbutamol wird als Racemat eingesetzt. Das R-Isomer von Salbutamol wirkt stärker, wird aber im Gegensatz zum S-Isomer schneller abgebaut. Die S-Form soll Entzündungsprozesse fördern und die Wirkung der R-Form blockieren. Dieser Effekt zeigt sich erst bei entsprechend hoher Dosierung und bietet eine mögliche Erklärung für eine vorkommende Therapieresistenz.

Nach i.v.-Bolusgabe des racemischen Salbutamols bei schweren Formen eines akuten Asthmaanfalls kommt es nach anfänglicher Verbesserung der Hyperkapnie und der daraus resultierenden respiratorischen Azidose zu einer Laktat-Akkumulation im Blut. Der klinische Zustand des Patienten lässt sich bei einer Laktatazidose durch den Stopp der Salbutamolzufuhr verbessern.

• Dosieraerosol
• Inhalationslösung

Beim Vorliegen folgender Krankheiten ist eine Einnahme von Salbutamol kontraindiziert:

• Hyperthyreose
• Tumoren des Nebennierenmarks
• Grüner Star (Glaukom)
• Tachyarrhythmie
• Kardiomyopathie
• schwere Koronare Herzkrankheiten
• Leberinsuffizienz
• Niereninsuffizienz

Salbutamol ist plazentagängig und kann in die Muttermilch übergehen. Bei der Nutzen-Risiko-Abwägung ist zu berücksichtigen, dass ein schlecht eingestelltes Asthma bronchiale negative Auswirkungen auf Mutter und Kind haben kann.

Erstes Trimenon

Derzeit (2024) sind keine teratogenen Effekte von Salbutamol bekannt. In vereinzelten Studien wurde ein leicht erhöhtes Risiko für unterschiedliche Fehlbildungen beschrieben, aber nicht eindeutig der Medikation zugeordnet.^[1]

Zweites und drittes Trimenon

Bei einer Anwendung von Salbutamol gemäß Asthmastufenplan sind im Allgemeinen keine negativen Auswirkungen auf den Fetus oder das Neugeborene zu erwarten. Die inhalative Anwendung hoher Dosen kann bei Mutter und Kind zu Tachykardien mit Herzrhythmusstörungen führen. Peripartal ist der tokolytische Effekt von Salbutamol zu berücksichtigen.^[1]

Mit 233,7 Millionen DDD zulasten der GKV war Salbutamol im Jahr 2021 der am häufigsten verordnete Wirkstoff gegen obstruktive Atemwegserkrankungen in Deutschland. Dies entsprach einem Rückgang von -0,3% gegenüber dem Vorjahr.^[2]