Indacaterol
Handelsnamen: Onbrez Breezhaler® u.a.
Synonyme: 5-[(R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-on, Indacaterolum
Definition
Indacaterol ist ein in der Pneumologie angewendeter Arzneistoff. Er gehört zur Klasse der Beta-2-Sympathomimetika und bewirkt eine Erweiterung der Bronchien. Der Wirkstoff führt zu einer Bronchodilatation und wird in der Therapie der COPD eingesetzt. Insbesondere das Auftreten von Atemnot lässt sich durch Indacaterol effektiv verbessern. Zur Akuttherapie bei plötzlich einsetzender Dyspnoe (z.B. im Rahmen des Asthma bronchiale) eignet sich der Wirkstoff nicht, da seine Wirkung erst relativ zeitverzögert eintritt.
Chemie
Indacaterol enthält mehrere Benzolringe in seinem chemischen Grundgerüst und gehört damit zu den aromatischen Kohlenwasserstoffverbindungen. Das organische Molekül besitzt die Summenformel:
- C24H28N2O3
Indacaterol unterliegt in Deutschland der Verschreibungspflicht.
Anwendungsgebiete
Indacaterol wird in der medikamentösen Behandlung der COPD eingesetzt. Hier soll es die chronisch-rezidivierende Atemnot vermindern bzw. dieser vorbeugen.
Pharmakokinetik
Indacaterol gehört aufgrund seiner sehr langen Wirkdauer zu den so genannten uLABA (ultra-long acting beta agonist), d.h. sehr lang wirksamen Beta-2-Sympathomimetika. Es muss daher im Gegensatz zu Salmeterol und Formoterol nur einmal am Tag inhaliert werden.
Indacaterol ist ein Substrat der Glucuronyltransferase UGT1A1 und wird von dieser glucuronidiert. Es wird zusammen mit anderen Metaboliten zu etwa 85% mit dem Stuhl ausgeschieden.
Anwendung
Die Verabreichung des Beta-2-Sympathomimetikums bei COPD erfolgt in Form von Trockenpulver zur Inhalation.
Wirkungsmechanismus
Zentrale Wirkung ist von Indacaterol ist die Dilatation der Bronchien, die den Atemwegswiderstand senkt und damit eine erleichterte Atmung der Betroffenen ermöglicht. Der jeweilige Zustand der Bronchien (kontrahiert oder dilatiert) korreliert mit dem Gehalt an zyklischem Adenosin-Monophosphat (cAMP) in den Muskelzellen. Je höher der Anteil an cAMP in den Zellen ist, desto entspannter ist die Bronchialmuskulatur. Das cAMP wird durch das Enzym Adenylatzyklase gebildet. Der Arzneistoff Indacaterol bindet an die Beta-2-Rezeptoren in der Wand der Bronchien und aktiviert durch diesen Mechanismus das Enzym. Dieses wiederum synthetisiert nun in höherem Maße cAMP. Folge ist eine zunehmende Relaxation der Bronchialmuskulatur. Diese Wirkung erfolgt allerdings zu langsam für eine Notfalltherapie bei Asthma bronchiale.
Nebenwirkungen
Wie bei allen Arzneistoffen können auch bei der Einnahme von Indacaterol Nebenwirkungen auftreten. Folgende unerwünschte Wirkungen wurden im Zusammenhang mit dem genannten Wirkstoff beobachtet:
- Entzündung in den oberen Atemwegen
- Sinusitiden
- Entzündung im Nasenrachenraum
- Diabetes mellitus
- Kopfschmerzen
- Hyperglykämie
- Hypertonie
- Vorhofflimmern
- Reizhusten
- Angina pectoris
- Halsschmerzen (insbesondere Schluckbeschwerden)
- wässriger Schnupfen
- Atemwegskonstriktion
- Ödeme an den Extremitäten
- Muskelkräpfe
- Parästhesien
- Bronchialkrampf
Wechselwirkungen
- Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im Blut absenken, kann einen Kaliummangel hervorrufen. Dies ist in der ebenfalls kaliumsenkenden Wirkung von Indacaterol begründet. Besonders kritische Medikamente sind in diesem Zusammenhang Methylxanthin, Diuretika und einige Kortisonpräparate.
- Die gleichzeitige Einnahme andere Beta-2-Sympathomimetika kann die Wirkung verstärken.
- Gleichzeitig eingenommene Betablocker können die Wirkung von Indacaterol empfindlich stören oder sogar aufheben.