Partiell agonistische Aktivität
Synonyme: intrinsische sympathomimetische Aktivität, ISA, partielle agonistische Aktivität
Englisch: intrinsic sympathomimetic activity
Definition
Als partiell agonistische Aktivität, kurz PAA, bezeichnet man die Fähigkeit einiger Betarezeptorenblocker, gleichzeitig blockierende und stimulierende Wirkung auf Betarezeptoren entfalten zu können.
Hintergrund
Ob Betablocker agonistisch oder antagonistisch wirken hängt vom Sympathikotonus ab:
- bei hohem Sympathikotonus überwiegen die antagonistischen Effekte (z.B. sinkt die Herzfrequenz)
- bei niedrigem Sympathikotonus überwiegen agonistische Eigenschaften (z.B. bei niedriger Herzfrequenz in Ruhe, wird ggf. erhöht)
Die Ursache für die PAA liegt in der großen strukturellen Ähnlichkeit von Betablockern zu β-Sympathomimetika.
Pharmakologie
Bei Betablockern mit PAA ist die Ausprägung kardialer und extrakardialer Nebenwirkungen vermindert. Dies kann z.B. bei Bradykardieneigung, Bronchospasmus und Durchblutungsstörungen vorteilhaft sein.
Substanzen
Zu den Betablockern mit PAA zählen unter anderem:
Klinik
Bei der Sekundärprävention nach akutem Myokardinfarkt konnte durch Betablocker mit PAA keine oder nur eine geringe Mortalitätssenkung nachgewiesen werden. Betablocker ohne PAA hingegen senken die Sterblichkeit nach Myokardinfarkt signifikant.
siehe auch: Adrenozeptor, intrinsische Aktivität
Literatur
- Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016