Partiell agonistische Aktivität

Synonyme: intrinsische sympathomimetische Aktivität, ISA, partielle agonistische Aktivität
Englisch: intrinsic sympathomimetic activity

1 Definition

Als partiell agonistische Aktivität, kurz PAA, bezeichnet man die Fähigkeit einiger Betarezeptorenblocker, gleichzeitig blockierende und stimulierende Wirkung auf Betarezeptoren entfalten zu können.

2 Hintergrund

Ob Betablocker agonistisch oder antagonistisch wirken hängt vom Sympathikotonus ab:

• bei hohem Sympathikotonus überwiegen die antagonistischen Effekte (z.B. sinkt die Herzfrequenz)
• bei niedrigem Sympathikotonus überwiegen agonistische Eigenschaften (z.B. bei niedriger Herzfrequenz in Ruhe, wird ggf. erhöht)

Die Ursache für die PAA liegt in der großen strukturellen Ähnlichkeit von Betablockern zu β-Sympathomimetika.

3 Pharmakologie

Bei Betablockern mit PAA ist die Ausprägung kardialer und extrakardialer Nebenwirkungen vermindert. Dies kann z.B. bei Bradykardieneigung, Bronchospasmus und Durchblutungsstörungen vorteilhaft sein.

4 Substanzen

Zu den Betablockern mit PAA zählen unter anderem:

• Alprenolol
• Oxprenolol
• Pindolol

5 Klinik

Bei der Sekundärprävention nach akutem Myokardinfarkt konnte durch Betablocker mit PAA keine oder nur geringe Mortalitätssenkung nachgewiesen werden. Betablocker ohne PAA hingegen senken die Sterblichkeit nach Myokardinfarkt signifikant.

siehe auch: Adrenozeptor, intrinsische Aktivität