Acebutolol

Acebutolol hat die Summenformel C₁₈H₂₈N₂O₄ und eine molare Masse von 336,43 g/mol.

Strukturformel von Acebutolol

Acebutolol hat eine blutdrucksenkende Wirkung, die auf mehreren Mechanismen beruht. Durch die Blockade von Beta-1-Rezeptoren im Herzen werden die Herzfrequenz, die Leitungsgeschwindigkeit, die Kontraktilität des Herzmuskels und auch die Erregbarkeit des Herzens verringert. Der Wirkstoff wirkt also negativ chronotrop, dromotrop, inotrop und bathmotrop.

Außerdem werden der Sympathikus und die Reninsekretion sowie das damit zusammenhängende Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) gehemmt, was längerfristig zur Senkung des Blutdrucks führt.

Acebutolol ist gering ß1-selektiv und verfügt über eine partiell agonistische Aktivität (PAA). Dies bedeutet, dass er abhängig vom Sympathikotonus auch adrenerg stimulierend wirken kann.

Acebutolol hat eine Plasmahalbwertzeit zwischen 3 und 9 Stunden. Der Arzneistoff zählt damit zu den mittellangwirksamen Betablockern. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 40 bis 60 %. Das Verteilungsvolumen liegt bei etwa 2 l/kg. Das Arzneimittel wird unter Bildung des aktiven Metaboliten Diacetolol hepatisch metabolisiert. Diacetolol erreicht nach ca. 3,5 Stunden seinen maximalen Plasmaspiegel. Die Elimination von Acebutolol erfolgt zu 10 % renal, Diacetolol wird zu etwa 20 % renal ausgeschieden.

• koronare Herzkrankheit (KHK)
• arterielle Hypertonie
• Herzrhythmusstörungen

Die empfohlene Dosis zur Behandlung einer Hypertonie beträgt 200 mg Acebutolol. Die Tagesdosis kann nach einer Woche auf einmal täglich 400 mg erhöht werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Sinusbradykardie
• AV-Überleitungsstörungen
• Asthmaanfälle wegen Bronchokonstriktion durch Blockade von Beta-2-Rezeptoren
• Hypoglykämierisiko bei Diabetikern wegen Glykogenolysehemmung durch Blockade von Beta-2-Rezeptoren

• Herzinsuffizienz

• Aktories et al. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: Begründet von W. Forth, D. Henschler, W. Rummel (12. Aufl.). Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2017
• Gelbe Liste: Fachinformation Acebutolol abgerufen am 22.04.2022