Intrinsische Aktivität
Englisch: intrinsic activity
Definition
Als intrinsische Aktivität bezeichnet man in der Physiologie und Pharmakologie die relative Wirkstärke, über die ein Ligand oder ein Pharmakon (also eine Substanz, die an einen Rezeptor bindet) verfügt.
Hintergrund
Nach Bindung eines Liganden an seinen Wirkort (z.B. Rezeptor in Zellmembran) erfolgt nach Ausbildung eines Liganden-Rezeptor-Komplexes ein von diesem Komplex vermittelter Effekt (in Form einer Änderung von zellulären Funktionen). Die intrinsische Aktivität ist das Maß für die Stärke des Effekts.
Im Gegensatz dazu ist die Affinität ein Maß für die Bindungsstärke zwischen den Bindungspartnern (Ligand und Rezeptor).
Berechnung
Die intrinsische Aktivität entspricht dem Maximaleffekt eines Agonisten, bezogen auf den theoretisch möglichen Maximaleffekt. Sie berechnet sich nach der Formel:
- IA = Wmax/Emax
mit:
- IA = Intrinsische Aktivität
- Wmax = Maximalwirkung des Agonisten
- Emax = Theoretischer Maximaleffekt
Der Wert der intrinsischen Aktivität liegt zwischen 0 und 1. Daraus ergibt sich die folgende Einteilung:
| Intrinsische Aktivität | Wirkprofil |
|---|---|
| 0 | reiner Antagonist |
| >0 bis < 1 | Partialagonist |
| 1 | reiner Agonist |
Ein Arzneistoff, der einen gegenteiligen Effekt erzielt, ist ein inverser Agonist.
Literatur
- Karow, T., Lang-Roth, R.; Pharmakologie und Toxikologie, 26. Aufl., Karow 2018