Zytostatikum

von griechisch: cytos - Zelle und lateinisch: stare - stehen
Synonym: Zellgift
Englisch: cytotoxic drug, cytostatic drug

1 Definition

Ein Zytostatikum ist eine toxische, chemische Substanz, welche in der Medizin als Arzneistoff - vor allem im Rahmen der Chemotherapie von Krebserkrankungen eingesetzt wird. Ein Zytostatikum stört, verzögert oder verhindert den Zellzyklus und verhindert somit, dass Tumorzellen sich teilen und verbreiten.

2 Prinzip

Zytostatika wirken auf verschiedene Weise. Die meisten von ihnen bewirken DNA-Schäden bzw. Chromosomenaberrationen oder behindern die Ausbildung des sog. Spindelapparates. Alle gemeinsam führen dazu, dass die Zielzellen in ihrer Teilung gebremst oder ganz ausgeschaltet werden.

Zytostatika greifen an proliferierenden, d.h. sich schnell teilenden und wachsenden Zellen an. Da sich Tumorzellen im Gegensatz zu gesunden Zellen besonders schnell teilen, wirken Zytostatika teilweise selektiv auf Tumorzellen.

3 Einteilung

Zur Gruppe der Zytostatika zählt eine große Gruppe verschiedener Substanzen, die chemisch eine sehr unterschiedliche Struktur haben.

3.1 Alkylierende Substanzen

Zu den Alkylantien gehören u.a.:

• Stickstofflost-Derivate:
  • Cyclophosphamid
  • Ifosfamid
  • Melphalan
  • Chlorambucil
  • Estramustin
  • Bendamustin
• Nitrosoharnstoff-Verbindungen:
  • Carmustin
  • Lomustin
• Alkylsulfonate:
  • Busulfan
  • Treosulfan
• Triazene
  • Procarbazin
  • Dacarbazin
• Temozolomid
• Thiotepa

3.2 Antimetabolite

• Folsäureantagonisten
  • Methotrexat
  • Pemetrexed
• Pyrimidinanaloga
  • 5-Fluoruracil
  • Azacitidin
  • Capecitabin
  • Decitabin
  • Doxifluridin
  • Cytarabin
  • Gemcitabin
• Purinanaloga
  • 6-Mercaptopurin
  • Thioguanin
  • Azathioprin
  • Pentostatin
  • Fludarabin
  • Cladribin

3.3 Interkalantien

• Anthracycline
  • Daunorubicin
  • Doxorubicin (Adriamycin)
  • Idarubicin
  • Epirubicin
  • Sabarubicin (nicht mehr zugelassen)
• Mitoxantron
• Amsacrin

3.4 Mitosehemmstoffe

• Vincristin (Onvocin)
• Vinblastin
• Vindesin
• Vinorelbin
• Vinflunin

3.5 Platinverbindungen

• Carboplatin
• Cisplatin
• Oxaliplatin

3.6 Taxane

• Cabazitaxel
• Docetaxel
• Paclitaxel

3.7 Topoisomerasehemmer

• Topoisomerase-I-Inhibitoren
  • Topotecan
  • Irinotecan
• Topoisomerase-II-Inhibitoren
  • Etoposid
  • Teniposid

3.8 Antibiotika

• Actinomycin D
• Bleomycin
• Mitomycin

3.9 Weitere Zytostatika

• Abarelix
• Altretamin
• Asparaginase
• Hydroxyharnstoff (Hydroxycarbamid)
• Mitotan

4 Nebenwirkungen

Da Zytostatika auch auf schnell teilende, gesunde Körperzellen wirken, zählen zu den möglichen Nebenwirkungen u.a. Knochenmarksdepression, Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen) und Haarausfall, die je nach Substanzklasse unterschiedlich ausgeprägt sein können. Die folgende Tabelle gibt einen Überblick über die relative Stärke der Nebenwirkungen:

5 Emetogene Potenz

Viele Zytostatika lösen einen intensiven Brechreiz aus. Diese Fähigkeit bezeichnet man als emetogene Potenz.

• Hoch emetogen (>90%): Cisplatin, Cyclophosphamid, Dacarbazin, Streptozotocin
• Moderat emetogen (30-90%): Carboplatin, Oxaliplatin, Irinotecan, Doxocin, Epicin, Daunorubicin, Ifosfamid, Cytarabin
• Gering emetogen (10-30%): Mitomycin, Gemcitabin, 5-Fluorouracil, Methotrexat, Pemetrexed, Paclitaxel, Docetaxel, Etoposid, Topotecan
• Minimal emetogen (<10%): Vincristin, Vinblastin, Vinorelbin