Topoisomerase-I-Inhibitor
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Synonym: Topoisomerase-I-Hemmer
Englisch: topoisomerase I inhibitor
Definition
Topoisomerase-I-Inhibitoren sind eine Gruppe von Zytostatika, die über eine Hemmung des Enzyms Topoisomerase I die DNA-Synthese beeinträchtigen und somit S-phasenspezifisch wirken. Diverse Karzinome stellen eine Indikation dar.
Substanzen
Wirkung
Das Enzym Topoisomerase entwindet die DNA während der Replikation und spaltet dabei einen der beiden Stränge. Topoisomerase-I-Inhibitoren verhindern, dass diese DNA-Strangbrüche wieder verschlossen werden. Dadurch kommt es zum Abbruch der Replikation und zur Apoptose der Zelle.
Nebenwirkungen
Neben den allgemeinen Zytostatikanebenwirkungen ist vor allem die Myelotoxizität führend und oftmals dosislimitierend.