Topoisomerase-I-Inhibitor
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Synonym: Topoisomerase-I-Hemmer
Englisch: topoisomerase I inhibitor
1. Definition
Topoisomerase-I-Inhibitoren sind eine Gruppe von Zytostatika, die über eine Hemmung des Enzyms Topoisomerase I die DNA-Synthese beeinträchtigen und somit S-phasenspezifisch wirken. Diverse Karzinome stellen eine Indikation dar.
2. Substanzen
3. Wirkung
Das Enzym Topoisomerase entwindet die DNA während der Replikation und spaltet dabei einen der beiden Stränge. Topoisomerase-I-Inhibitoren verhindern, dass diese DNA-Strangbrüche wieder verschlossen werden. Dadurch kommt es zum Abbruch der Replikation und zur Apoptose der Zelle.
4. Nebenwirkungen
Neben den allgemeinen Zytostatikanebenwirkungen ist vor allem die Myelotoxizität führend und oftmals dosislimitierend.