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Topotecan

Abkürzung: TOPO, TTC
Handelsname: Hycamtin®
Synonyme: (S)-9-Dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin
Englisch: Topotecane

1 Definition

Topotecan ist ein Arzneimittel, das für die Chemotherapie von malignen Erkrankungen eingesetzt wird. Seine Wirkung beruht dabei auf seiner Funktion als Topoisomerase-Hemmer. Wie einige andere Zytostatika besitzt auch Topotecan einen pflanzlichen Ursprung – es ist eine chemisch modifizierte Form des Pflanzenalkaloids Camptothecin. Letzteres entstammt der Rinde, den Wurzeln und den Blättern der Pflanze Camptotheca acuminata.

2 Chemie

Das Topotecan besitzt die chemische Summenformel:

  • C23H23N3O5

Der Schmelzpunkt liegt bei ca. 215 – 219 °C.

3 Anwendungsgebiete

Das erste und wichtigste Indikationsgebiet von Topotecan ist das fortgeschrittene und bereits metastasierte Ovarialkarzinom. Allerdings bezieht sich die Zulassung hier lediglich auf eine Zweitbehandlung im Falle, dass die ersten Behandlungsmethoden zu keiner signifikanten Remission der malignen Raumforderung an den Eierstöcken geführt haben.

Ebenfalls als Zweit- bzw. Ersatztherapie zugelassen ist Topotecan für die Chemotherapie beim kleinzelligen Bronchialkarzinom, sofern auch hier keinen anderen Substanzen eine Besserung gezeigt haben. Im Gegensatz zu der Bundesrepublik Deutschland ist Topotecan in den USA auch als Haupttherapie bei Lungenkrebs zugelassen.

4 Wirkungsmechanismus

Als hoch potenter Topoisomerase-Hemmer ist für die therapeutische Wirksamkeit des Topotecans ein geschlossener Lactonring unbedingte Voraussetzung. Im andauernden Prozess der DNA-Replikation kommt es mit fortschreitender Arbeit der DNA-Polymerase zu einer immer höheren Verdrillung der DNA. Die Topoisomerase ist in der Lage diese Verdrillung durch Einzel- bzw. Doppelstrangschnitte aufzulösen.

Topotecan bildet nun mit dem DNA-Strang und der Topoisomerase-I einen sehr festen und stabilen Komplex. Damit verliert dieses Enzym seine Funktion und es kommt zu einer Arretierung der Replikationsgabel und damit zum Bruch des DNA-Strangs. Durch die Schädigung der DNA wird die Apoptose der Zelle eingeleitet..

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindikationen

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