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Checkpoint-Inhibitor

Synonym: Immun-Checkpoint-Inhibitor

1 Definition

Checkpoint-Inhibitoren sind Arzneistoffe, die Immun-Checkpoints hemmen. Sie modifizieren dadurch die immunologische Eigentoleranz und werden in der Onkologie zur medikamentösen Tumortherapie eingesetzt.

2 Hintergrund

Immun-Checkpoints sind wichtige Kontrollpunkte des Immunsystems. Sie basieren auf Oberfächenrezeptoren, die zusammen mit ihren Liganden verhindern, dass das Immunsystem körpereigene Zellen angreift. Bei vielen malignen Tumoren sind die Proteine hochreguliert, die Immuncheckpoints ansprechen. Damit entgehen die Tumorzellen den Angriffen des Immunsystem (Immunevasion).

3 Wirkmechanismus

Checkpoint-Inhibitoren blockieren inhibitorische Immun-Checkpoints und triggern damit eine Abwehrreaktion des Immunsystems auf das Tumorgewebe. Sie können sich gegen einen Rezeptor (z.B. PD-1) oder seinen Liganden (PD-L1) richten. Pharmakologisch handelt es sich dabei um monoklonale Antikörper.

Checkpoint-Inhibitoren haben in vielen klinischen Studien signifikante Behandlungsresultate erzielt. Ihre Wirkung ist jedoch - wie bei der konventionellen Chemotherapie - oft nicht dauerhaft, da Tumorzellen durch Mutation und Selektion genetische Varianten entwickeln, die durch neue Wege der Immunevasion den therapeutischen Effekt der Checkpoint-Inhibitoren umgehen.[1]

4 Einteilung

Checkpoint-Inhibitoren richten sich u.a. gegen CTLA-4, PD-1 und PD-L1. Entsprechend unterscheidet man:

5 Substanzen

Zur Zeit (2018) verfügbare oder in klinischer Prüfung befindliche Checkpoint-Inhibitoren sind:

Substanz Target
Atezolizumab PD-L1
Avelumab PD-L1
Cemiplimab  PD-1
Durvalumab PD-L1
Ipilimumab CTLA-4
Nivolumab  PD-1
Pembrolizumab  PD-1
Spartalizumab  PD-1
Tremelimumab CTLA-4

6 Weblinks

7 Quellen

  1. Nicholas L Syn, Michele W L Teng Prof Tony S K Mok, Ross A Soo: De-novo and acquired resistance to immune checkpoint targeting. The Lancet Volume 18, Issue 12, PE731-E741, December 01, 2017

Fachgebiete: Pharmakologie

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