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Everolimus

Handelsnamen: Certican®, Zortress®, Afinitor®
Synonyme: Makrocyclisches Lacton, mTOR-Inhibitor
Englisch: Everolimus, mammalian target of rapamycin inhibitor (mTor)

1 Definition

Everolimus ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva und wird aus Actinomyceten (Streptomyces hygroscopius) gewonnen.

2 Wirkungsweise

Everolimus bildet einen Komplex mit dem Protein mTOR und führt so zu einer Hemmung der Cytokin-vermittelten Signaltransduktion. Die Deaktivierung von mTOR behindert zwei mTOR-abhängige Folgereaktionen des Zellstoffwechsels:

  • die Aktivierung und anschließende Proteinsynthese der S6-Kinase (p70S6K) und damit die Aktivierung des ribosomalen Proteins S6.
  • die Komplexbildung der p34cdc2-Kinase mit Cyclin E

Durch diese beiden Mechanismen stoppt Everolimus die Progression der T-Lymphozyten von der G1-Phase in die S-Phase des Zellzyklus.

3 Indikation

Everolimus wird sowohl in der Behandlung des Nierenzellkarzinom als auch nach Herz- und Nierentransplantationen eingesetzt. Aktuellen Studien zur Folge kann es auch das Wachstum von Zystennieren verlangsamen und die Nierenfunktion steigern.

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