Alkylantien
Synonyme: alkylierende Substanzen, Alkylantien, Alkylierungsmittel
Definition
Unter Alkylantien (Singular: Alkylans) versteht man chemische Substanzen, die Alkylgruppen in die DNA einführen. Alkylantien sind mutagen und karzinogen.
In der Medizin dienen sie als Zytostatika und werden als Arzneistoffe, vor allem bei der Chemotherapie zur Behandlung von malignen Tumoren eingesetzt. Dort beruht ihre Wirkung also auf einer Hemmung der DNA-Replikation.
Einteilung
Zu den Alkylantien gehören:
- Alkylsulfonate
- Busulfan (Myleran®)
- Treosulfan (Ovastat®, Trecondi®)
- Nitrosoharnstoff-Verbindungen
- Stickstofflost-Verbindungen
- Chlorambucil (Leukeran®)
- Cyclophosphamid (Endoxan®)
- Ifosfamid (Holoxan®)
- Melphalan (Alkeran®)
- Chlorambucil
- Estramustin
- Bendamustin
- Triazene
- Dacarbazin (Detimedac®)
- Procarbazin
- weitere
- Tetraethylenpentamin (Thiotepa)
- Temozolomid (Temodal®)
- Mitomycin
Indikation
Alkylantien kommen bei verschiedenen Formen von Krebs im Rahmen der zytostatischen Therapie zum Einsatz. Zu häufigen Anwendungsgebieten gehören z.B. Bronchialkarzinom, Mammakarzinom, Prostatakarzinom, Leukämie, Hodgkin-Lymphom, Melanom und Sarkom.
Wirkungsprinzip
Alkylantien entfalten eine zytotoxische Wirkung, indem sie Alkylgruppen in Amino-, Carboxyl-, Hydroxyl-, Phosphat- und Sulfhydrylgruppen der Ribonukleinsäuren der DNA einbauen. Dadurch wird die Zellteilung gehemmt. Daher wirken Alkylantien als phasenunspezifische Zytostatika in allen Phasen des Zellzyklus.
Die Schädigung der DNA trifft vor allem schnell wachsende Zellen wie Tumorzellen, aber auch andere rasch wachsende Zellen wie Schleimhautzellen, Haarwurzeln oder Knochenmarkszellen.
Nebenwirkungen
Zu den häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Anämie und Immunsuppression.