Lomustin

Die Summenformel von Lomustin lautet:

• C₉H₁₆ClN₃O₂

Der Schmelzpunkt von Lomustin liegt bei 90 °C. Als Alkylans hat es die Eigenschaft, Alkylgruppen in die Struktur der DNA zu integrieren.

Lomustin ist ein Nitroseharnstoffderivat. In vivo wird es hydrolisiert und es entstehen reaktive Metaboliten. Diese bewirken eine Alkylierung der Basen Cytosin so­wie Guanin der DNA. Die Folge ist die Ausbildung von Quervernetzungen zwischen den Einzelsträngen der DNA. Dies führt zu einer Hemmung der Replikation und einer Störung der DNA- und Proteinbiosynthese. Das Zellwachstum wird inhibiert und die Apoptose eingeleitet.

Lomustin wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Metabolisierung des Wirkstoffs findet in der Leber statt.

Lomustin wird als Kombinationstherapie für folgende Indikationen eingesetzt:

• Fortgeschrittener Morbus Hodgkin, wenn die gängigen Chemotherapieschemata nicht mehr wirksam sind)
• Palliative Therapie von Hirntumoren oder Hirnmetastasen (Lomustin kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden)
• Kleinzelliges Bronchialkarzinom
• Metastasierte maligne Melanome

Lomustin ist in Form von Kapseln verfügbar und wird oral eingenommen. Die Kapseln sollten abends vor dem Schlafengehen bzw. drei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Patienten sollten eine prophylaktische antiemetische Therapie erhalten.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind eine Myelosuppression mit Blubildveränderungen sowie Übelkeit und Erbrechen. Weitere Nebenwirkungen sind beispielsweise:

• Infektionen
• Apathie
• Ataxie
• Anorexie
• Leberfunktionsstörungen
• Fieber
• Nierenschäden
• Lungeninfiltrate, interstitielle Pneumonie, Lungenfibrose
• Sekundäre Malignome (z.B. Leukämie, myelodysplastisches Syndrom)

Kontraindikationen von Lomustin sind beispielsweise:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Schwangerschaft, Stillen
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• Zöliakie
• Gleichzeitige Anwendung mit Lebendimpfstoffen

Während und bis einschließlich sechs Wochen nach der letzten Einnahme von Lomustin sollten Blutbildkontrollen durchgeführt werden. Darüber hinaus sollten aufgrund der Lungentoxizität vor Beginn der Behandlung eine umfassende Untersuchung der Lungen sowie während der Behandlung regelmäßige Kontrollen durchgeführt werden.

• Gelbe Liste - Lomustin, abgerufen am 17.01.2023
• Pschyrembel - Lomustin, abgerufen am 17.01.2023