Dacarbazin
Handelsnamen: Detimedac, Dacin
Synonyme: Decarbazinium
Englisch: Decarbazine
Definition
Decarbazin ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Zytostatika und wird als solches in der Therapie bestimmter Krebserkrankungen angewendet. Es gehört zu der von der WHO postulierten Liste der unentbehrlichen Arzneimittel.
Chemie
Die Summenformel von Decarbazin lautet:
- C6H10N6O
- Die Strukturformel ist:
Es handelt sich um ein Alkylans, wodurch es zur Modifikation der DNA fähig ist. Decarbazin liegt als weißes Pulver vor und weist eine hohe Fotosensibilität auf, weswegen es stets dunkel gelagert werden muss.
Anwendungsgebiete
Anwendung
Intravenöse Gabe mittels Infusion.
Wirkungsmechanismus
Die Alkylgruppe des Zytostatikums bindet an die DNA und bewirkt eine strukturelle Modifikation, wodurch eine weitere DNA-Synthese unterbleibt. Die DNA ist für beteiligte Enzyme – wie z. B. die DNA-Polymerase unlesbar. Diese hemmende Wirkung greift unabhängig vom Zellzyklus.
Pharmakologie
Als Prodrug erfolgt nach Aufnahme eine Metabolisierung in der Leber: Das Cytochrom P450 demethyliert Decarbazin zu einem zytostatisch wirksamen Methylkation und dem ebenfalls zellwachstumshemmenden 5-Aminoimidazol-4-carboxamid.
Nebenwirkungen
- Erbrechen
- Übelkeit
- Durchfall
- Thrombozytopenie
- Anämie
- Neutropenie
- Panzytopenie
- Lebernekrose
- Lethargie
- Kopfschmerzen
- Haarausfall
- Hautausschlag
- Parästhesie
- Allergie
- Hyperpigmentierung der Haut
Die Nebenwirkungen Übelkeit und Erbrechen lassen sich durch prä- und posttherapeutischen Einsatz von 5-HT3- und Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten deutlich reduzieren.