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Melphalan

Handelsname: Alkeran®
Synonyme: Melphalanum, Sarkolysin
Englisch: Melphalan

1 Definition

Melphalan ist ein Zytostatikum aus der Gruppe der Alkylantien.

2 Chemische Struktur

Melphalan ist ein Phenylalanin-Derivat von Stickstofflost.

3 Wirkmechanismus

Melphalan ist ein bifunktionelles Alkylans. Durch die Alkylierung von Guanin wird einerseits die DNA-Methylierung gestört, anderseits kommt es zur Ausbildung von kovalenten Bindungen und Strangbrüchen in DNA und RNA. Der so entstandene DNA-Schaden stoppt den Zellzyklus und initiert die Apoptose, wodurch es zum Absterben von sich teilenden und nicht-teilenden Tumorzellen kommt.

4 Pharmakokinetik

Melphalan kann in geringen Dosen als Filmtablette eingenommen werden. Bei oraler Gabe beträgt die maximale Bioverfügbarkeit ca. 60-80%. Zur Hochdosistherapie wird Melphalan intravenös verabreicht. Im Blutplasma liegt Melphalan zu 60-90% an Albumin gebunden vor.

Der Arzneistoff wird hauptsächlich durch spontane Hydrolyse inaktiviert und renal eliminiert, weshalb bei stark eingeschränkter Nierenfunktion unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich sein kann.

5 Indikationen

Melphalan wird in Kombination mit anderen Zytostatika zur Behandlung verschiedener Krebsformen eingesetzt, darunter

Außerdem kommt es im Rahmen der myeloablativen Therapie zur Vorbereitung einer Stammzelltransplantation zum Einsatz.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Darüberhinaus ist Melphalan kanzerogen, weshalb es noch Jahre nach der Behandlung zum Auftreten akuter Leukämien kommen kann.

Fachgebiete: Arzneimittel

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