Chlorambucil

Handelsname: Leukeran®
Synonyme: 4-[bis(2-Chlorethyl)amino]benzenbutansäure
Englisch: Chlorambucile

1 Definition

Chlorambucil ist ein Arzneimittel, dessen zytostatische Wirkung in der Krebstherapie genutzt wird. Das Präparat gehört zur Wirkstoffklasse der Alkylantien. Chemisch betrachtet handelt es sich um Stickstofflost-Derivat mit 2 Alkylgruppen.

2 Chemie

Die als Feststoff vorliegende Substanz besitzt die chemische Summenformel:

• C₁₄H₁₉Cl₂NO

Als Alkylans besitzt Chlorambucil die Fähigkeit zur strukturellen Veränderung der DNA. Der Schmelzpunkt liegt bei 65 °C.

3 Anwendungsgebiete

• Leukämie
• Non-Hodgkin-Lymphom
• Morbus Waldenström
• Morbus Hodgkin
• Ovarialkarzinom
• Mammakarzinom (bei bereits erfolgter Metastasierung)

4 Anwendung

Orale Anwendung in Form von Filmtabletten.

5 Wirkungsmechanismus

Alkylierung der DNA: Bindung der Alkylgruppen an das Erbgut, dadurch kommt es zur Hemmung der DNA-Synthese und der Transkription. Dadurch erfolgen die Apoptose und damit eine Proliferationshemmung der malignen Zellen.

6 Nebenwirkungen

• Übelkeit
• Erbrechen
• Durchfall
• Pneumonie
• Mukositis
• Ikterus
• Blasenentzündung
• Knochenmarksdepression
• Anämie
• Neutropenie
• Thrombozytopenie
• Hautausschlag
• Neuropathie
• Leukämie
• Niereninsuffizienz

7 Wechselwirkungen

Das gleichzeitige Einwirken von Röntgenstrahlen kann die Knochenmarkstoxizität noch weiter verstärken.