Pentostatin

Pentostatin ist ein zytostatisch wirkender Arzneistoff aus der Gruppe der Antimetabolite. Das Purin-Analogon wird in der Chemotherapie der Haarzell-Leukämie eingesetzt.

Pentostatin ist ein Analogon des Purin-Derivates Hypoxanthin und besitzt die Summenformel C₁₁H₁₆N₄O₄. Es handelt sich um ein aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül mit der offiziellen IUPAC-Bezeichnung (8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol.
Bei Zimmertemperatur liegt Pentostatin als geruch- und farbloser Feststoff vor.
Der Schmelzpunkt variiert je nach physikalischen Bedingungen zwischen 220 und 225 °C.
Die molare Masse beträgt 268,27 g/mol. In Methanol und Wasser besteht eine vollständige Lösbarkeit.

Der Wirkstoff dringt in das maligne Tumorgewebe ein und hemmt dort das Enzym Adenosindesaminase. Dabei handelt es sich um den zentralen Taktgeber des Purinstoffwechsels, der u. a. auch den Aufbau von RNA-Molekülen katalysiert. Letzteres entfällt durch die Hemmung und es entstehen nachhaltige DNA-Schäden.

Pentostatin wird in der Monotherapie der Haarzell-Leukämie eingesetzt. Einsätze als Kombinationspräparat gegen die chronisch lymphatische Leukämie wurden aufgrund zu starker Nebenwirkungen wieder gestoppt.

Der Wirkstoff wird intravenös als Infusion verabreicht.

• Myelosuppression
• erhöhte Infektanfälligkeit
• Erbrechen
• Übelkeit
• Müdigkeit
• Fieber
• Thrombozytopenie
• Leukopenie

Kombinationen von Pentostatin mit Vidarabin, Fludarabin und Cyclophosphamid führen stets zu starken Nebenwirkungen.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.