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Serin/Threonin-Kinase-Hemmer

Synonym: Serin/Threonin-Kinase-Inhibitor

1 Definition

Serin/Threonin-Kinase-Hemmer, kurz STKI, sind Arzneistoffe, die Enzyme aus der Klasse der Serin/Threonin-Kinasen hemmen. Sie gehören neben den Tyrosinkinaseinhibitoren (TKI) zu den Proteinkinasehemmern.

2 Einteilung

In der Gruppe der Serin/Threonin-Kinase-Hemmer lassen sich nach ihrem Zielprotein weitere Untergruppen differenzieren. Hemmt ein Arzneistoff mehrere Kinasen, spricht man von einem Multikinase-Inhibitor.

MEK-Inhibitoren können sowohl den Tyrosinkinasehemmern als auch den Serin/Threonin-Kinase-Hemmern zugeordnet werden, da es sich bei MEKs um bispezifische Proteinkinasen handelt, die Serin-, Threonin- und Tyrosinreste phosphorylieren können.

2.1 BRAF-Inhibitoren

BRAF-Inhibitoren hemmen die Proteinkinase B-Raf. Das zugrundeliegende Gen BRAF ist ein Protoonkogen, das durch Mutation (z.B. eine V600E-Mutation) konstitutiv aktive Varianten von B-Raf erzeugt. Einsatzgebiet der BRAF-Inhibitoren ist u.a. die Therapie des metastasierten malignen Melanoms.

2.2 CDK-Inhibitoren

CDK-Inhibitoren hemmen die Funktion der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs), die an der Kontrolle des Zellzyklus beteiligt sind.

2.3 MEK-Inhibitoren

MEK-Inhibitoren beinflussen den MAPK/ERK-Signalweg, indem sie die Proteinkinasen MEK1 und MEK2 hemmen. Dieser Signalweg ist bei vielen Tumoren überaktiv.

2.4 mTOR-Inhibitoren

mTOR-Inhibitoren hemmen mTOR, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die über die Proteinkomplexe mTORC1 und mTORC2 den Zellstoffwechsel und die Zellproliferation steuert. Die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe leiten sich von dem in der Natur vorkommenden Antibiotikum Rapamycin ab.

Sirolimus und Everolimus werden als Immunsuppressiva eingesetzt.

Fachgebiete: Pharmakologie

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