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Palbociclib

Handelsname: Ibrance®
Englisch: palbociclib

1 Definition

Palbociclib ist ein Arzneistoff aus der Klasse der CDK-Inhibitoren, der bei der Behandlung des Mammakarzinoms eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Durch die spezifische Inhibition von CDK4 und CDK6 wird die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins gehemmt. Dadurch wird der CDK-vermittelte Übergang von der G1- in die S-Phase der Zellteilung unterbunden. Der Zellzyklus wird unterbrochen, die DNA-Synthese unterdrückt und damit Tumorwachstum und -proliferation gehemmt.[1]

3 Pharmakokinetik

Die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Palbociclib wird zwischen 6 und 12 Stunden nach oraler Anwendung beobachtet. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit nach einer oral verabreichten Dosis von 125 mg beträgt 46 %.

Im Dosisbereich von 25 bis 225 mg steigen AUC und Cmax annähernd proportional zur Dosis. Der Steady State konnte innerhalb von 8 Tagen nach wiederholter einmal täglicher Einnahme erreicht werden.

In vivo ist Palbociclib ein schwach zeitabhängiger CYP3A-Inhibitor.[1]

4 Indikation

Palbociclib wird zur Behandlung des HR-positiven, HER2/neu-negativen, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Mammakarzinoms in Kombination mit einem Aromatasehemmer angewendet.

Bei Patientinnen, die zuvor eine endokrine Therapie erhielten, wird Palbociclib in Kombination mit dem Östrogen-Antagonisten Fulvestrant verabreicht. Bei prä- oder perimenopausalen Frauen sollte die endokrine Therapie mit einem LHRH-Agonisten kombiniert werden.[1]

5 Darreichungsformen

6 Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 125 mg Palbociclib für 21 aufeinander folgende Tage, gefolgt von 7 Tagen ohne Behandlung (3/1 Schema).[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Arzneimittel, welche die Enzymaktivität von CYP3A4 beeinflussen, können das pharmakologische Profil von Palbociclib verändern.[1]

9 Kontraindikationen

10 Zulassung

Palbociclib ist seit November 2016 in der EU zugelassen, in den USA seit Februar 2015.[2]

11 Kosten

  • 21 Tabletten/Packung (125 mg/Tablette): 5.425,89 €[3]

12 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 Fachinformation Palbociclib. Aufgerufen am: 17.08.2018.
  2. Europäische Arzneimittel Agentur(EMA) Aufgerufen am: 17.08.2018
  3. Gemeinsamer Bundesausschuss Dossier zur Nutzenbewertung Aufgerufen am: 17.08.2018

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