MAP2K1
Synonyme: MAPKK1, MEK1, MKK1
Definition
MAP2K1 oder MEK1 ist eine bispezifische Proteinkinase, die durch Mitogene aktiviert wird. Sie ist ein Enzym des MAPK-Signalwegs und ein Vertreter der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinasen (MAP2K).
Genetik
MAP2K1 wird duch das gleichnamige Gen auf Chromosom 15 an Genlokus 15q22.31 kodiert.
Funktion
MAP2K1 wird durch verschiedene intra- und extrazelluläre Signale mit Hilfe von MAP3-Kinasen aktiviert. Nach seiner Phosphorylierung aktiviert MAP2K1 seinerseits die enzymatische Aktivität von hierarchisch abhängigen MAP-Kinasen. Dadurch hat MAP2K1 einen wichtigen Einfluss auf die Proliferation und Differenzierung der Zelle.
Pharmakologie
MAP2K1 ist ein Drug Target der so genannten MEK-Inhibitoren. Zu ihnen zählen z.B. Binimetinib, Cobimetinib, Selumetinib und Trametinib.
um diese Funktion zu nutzen.