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Selumetinib

1 Definition

Selumetinib ist ein MEK-Inhibitor aus der Klasse der Serin/Threonin-Kinase-Hemmer. Der Arzneistoff wurde für die Therapie der Neurofibromatose Typ 1 (NF1) entwickelt.[1]

2 Wirkmechanismus

Selumetinib hemmt die MAP-Kinasen MEK1 und MEK2, die ein wichtiger Teil des Ras/Raf/MAPK-Signalwegs sind. Eine Mutation des Protoonkogens BRAF kann zu einer Entgleisung dieses Signalwegs und so zu einer überaktiven nachgeschalteten Signalübertragung durch MAP-Kinasen führen. Sie phosphorylieren die Proteinkinase ERK, wodurch verschiedene Transkriptionsfaktoren aktiviert werden, was die Proliferation von Tumorzellen angeregt.

Durch die selektive Bindung des Wirkstoffs an MEK1 und MEK2 wird diese Kaskase unterbrochen und das unkontrollierte Zellwachstum gehemmt.[2][1]

3 Zulassung

Im August 2018 gaben die Hersteller AstraZeneca und MSD bekannt, dass die EMA Selumetinib einen Orphan-Status erteilt hat.

Der potenzielle Nutzen und die Sicherheit von Selumetinib werden aktuell (2019) in der Phase 3 SPRINT-Studie bei pädiatrischen Patienten mit inoperablen NF1-bezogenen plexiformen Neurofibromen untersucht. Weitere Ergebnisse werden noch in diesem Jahr erwartet.[2]

4 Quellen

  1. 1,0 1,1 Arznei-News Selumetinib abgerufen am 10.01.2019
  2. 2,0 2,1 AstraZeneca Pipeline Selumetinib abgerufen am 10.01.19

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