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Vemurafenib

Handelsname: Zelboraf®

1 Definition

Vemurafenib ist ein selektiver Hemmstoff des Onkogens BRAF. Der Arzneistoff wird vor allem zur Behandlung des metastasierenden Melanoms eingesetzt.

2 Strukturformel

Vemurafenib

3 Wirkmechanismus

Vemurafenib ist ein BRAF-Kinase-Inhibitor, d.h. der Wirkstoff hemmt bei Melanomzellen spezifisch die Aktivität des mutierten BRAF-Proteins. BRAF ist ein wichtiges Element des RAS-RAF-Signalweges, der an der Steuerung des Zellwachstum beteiligt ist. Mutierte Formen des BRAF-Proteins können eine Überaktivität des Signalwegs hervorrufen, was zu unkontrolliertem Zellwachstum und damit zum Krebs führen kann.

BRAF-Mutationen finden sich bei rund der Hälfte aller Melanome; ungefähr acht Prozent sind bei anderen soliden Tumoren vertreten. Vemurafenib wirkt spezifisch gegen die V600-Mutation von BRAF. Vor Beginn der Therapie muss der Tumor biopsiert und die entsprechende Mutation molekularbiologisch in der Gewebeprobe mittels PCR nachgewiesen werden (z.B. cobas® BRAF V600 Mutation Test).

4 Darreichungsform

Vemurafenib liegt in Form von Filmtabletten mit 240 mg Wirkstoffgehalt zur oralen Einnahme vor.

5 Dosierung

Die empfohlene Dosis von Vemurafenib beträgt 2 x 960 mg (4 Tabletten à 240 mg) täglich - entsprechend einer Tagesgesamtdosis von 1.920 mg. Vemurafenib kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Eine dauerhafte Nüchtern-Einnahme des Wirkstoffs sollte aber vermieden werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

6 Zulassung

Der Wirkstoff ist unter dem Namen Zelboraf seit August 2011 in den USA und seit Februar 2012 in der EU zugelassen.

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Fachgebiete: Arzneimittel

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