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Ribociclib

Synonym: LEE011
Handelsname: Kisqali®

1 Definition

Ribociclib ist ein Arzneistoff aus der Klasse der selektiven CDK-Inhibitoren.

2 Wirkmechanismus

Durch die spezifische Inhibition von CDK4 und CDK6 wird die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins gehemmt. Dadurch wird der CDK-vermittelte Übergang von der G1- in die S-Phase der Zellteilung unterbunden. Der Zellzyklus wird unterbrochen, die DNA-Synthese unterdrückt und damit Tumorwachstum und -proliferation gehemmt.

3 Pharmakokinetik

Zur absoluten Bioverfügbarkeit von Ribociclib liegen keine Daten vor. Nach oraler Gabe liegt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (tmax) zwischen 1 und 4 Stunden.

Ribociclib zeigt im untersuchten Dosisbereich (50 bis 1.200 mg) leicht überproportionale Anstiege der Exposition (Cmax und AUC). Nach wiederholter einmal täglicher Gabe wird der Steady-State in der Regel nach 8 Tagen erreicht.

4 Indikation

Ribociclib ist als Erstlinientherapie bei postmenopausalen Frauen in Kombination mit einem Aromatasehemmer bei HR- positivem und HER2/neu-negativem fortgeschrittenen oder metastasiertem Mammakarzinom zugelassen.

5 Darreichungsformen

6 Dosierung

Ribociclib wird einmal täglich oral verabreicht, die empfohlene Startdosis beträgt 600 mg (drei Tabletten à 200 mg) für drei Wochen, gefolgt von einer Woche Behandlungspause, kombiniert mit Letrozol oder einem anderen Aromatasehemmer.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Studien

In der Phase-3-Studie MONALEESA-2 zeigte Ribociclib in Kombination mit Letrozol eine statistisch signifikante Verbesserung des progessionsfreien Überlebens (PFS) um 44% im Vergleich zur Monotherapie mit Letrozol.

8 Nebenwirkungen

Ribociclib ist myelotoxisch und hepatotoxisch. Zu den Nebenwirkungen zählen u.a.:

9 Wechselwirkungen

10 Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen Erdnuss und Soja.

11 Zulassung

Ribociclib ist in der EU seit August 2017 zugelassen.

12 Nutzenbewertung

Das IQWiG sieht bei Ribociclib gegenüber einer zweckmäßigen Vergleichstherapie mit Anastrozol bzw. Letrozol oder ggf. Tamoxifen den Hinweis auf einen geringeren Zusatznutzen.[1]

13 Kosten

Die Jahrestherapiekosten für Ribociclib liegen bei rund 66.000 €.[1]

14 Quellen

  1. 1,0 1,1 IQWiG-Berichte – Nr. 567 Ribociclib (Mammakarzinom) – Nutzenbewertung gemäß § 35a SGB V, abgerufen am 17.8.2018

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