Letrozol

Die Wirkung von Letrozol basiert darauf, dass es an das Häm des Cytochrom-P450 des Enzyms Aromatase bindet und dieses so kompetitiv hemmt. Dadurch kann das Arzneimittel die Östrogenbiosynthese in der Peripherie und in der Folge das östrogenbedingte Tumorwachstum unterdrücken.

Letrozol weist eine Bioverfügbarkeit von fast 100 % auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 60 % an Plasmaproteine gebunden vor. Letrozol wird zu inaktiven Karbinol-Metaboliten verstoffwechselt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 48 Stunden. Der Arzneistoff wird renal eliminiert.

Letrozol ist im Rahmen der adjuvanten Therapie bei postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptorpositivem Mammakarzinom im Frühstadium sowie als Ersttherapie bei Patientinnen mit hormonabhängigem fortgeschrittenem Mammakarzinom indiziert. Darüber hinaus wird der Arzneistoff nach vorheriger adjuvanter Standardtherapie mit Tamoxifen eingesetzt.

Eine Anwendung von Letrozol ist bei Endometriose möglich, wenn vorherige Therapien (z.B. Gestagene oder GnRH-Analoga) keine Linderung der Schmerzen erzielt haben.

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten appliziert.

• Hitzewallungen, Schwitzen
• Müdigkeit, Schwindel, Schwächegefühl, Depression
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Appetitlosigkeit, Gewichtsabnahme
• Schmerzen (Muskelschmerzen, Gliederschmerzen, Knochenschmerzen, Kopfschmerzen)
• Osteoporose
• Haarausfall
• Ödeme
• allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Die Anwendung bei prämenopausalen Patientinnen ist kontraindiziert.
• Schwangerschaft, Stillzeit