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Decitabin

Synonyme: 5-aza-2'-Deoxycytidin
Handelsnamen: Dacogen®, Inaqovi® u.a.
Englisch: Decitabine

1. Definition

Decitabin ist ein Cytidin-Desoxynukleosid-Analogon und gehört zur Gruppe der Zytostatika bzw. DNA-Methyltransferase-Inhibitoren.

2. Biochemie

Bei Decitabin handelt sich um ein Aza-Derivat des Desoxycytidins. Im Körper wird der Wirkstoff zu Decitabin-Triphosphat metabolisiert.

3. Wirkmechanismus

Decitabin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor und wird als Pyrimidin-Analogon in die DNA eingebaut. Dort hemmt es selektiv die DNA-Methyltransferase, wodurch letztere keine Methylgruppen mehr an die DNA anhängen kann. Auf diese Weise wirkt Decitabin hypomethylierend bzw. demethylierend.

Eine Hypomethylierung der DNA geht unter anderem mit einem veränderten Mechanismus der Proteinbiosynthese einher, woraus wiederum der Zelltod abnormer hämatopoetischer Zellen im Knochenmark resultiert. Das Arzneimittel funktioniert ähnlich wie 5-Azacytidin, kann jedoch im Gegensatz zu diesem nicht mit der RNA auf dieselbe Art und Weise interagieren wie mit der DNA.

4. Pharmakokinetik

Decitabin liegt im Blut zu weniger als 1 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 30 Minuten.

5. Indikationen

Decitabin ist indiziert zur Behandlung erwachsener Patienten ab einem Alter von 65 Jahren mit neu diagnostizierter ("de novo") oder sekundärer akuter myeloischer Leukämie (AML), für die eine Standardinduktionstherapie nicht infrage kommt.

6. Darreichungsform

Decitabin ist in Durchstechflaschen als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich. Jede Durchstechflasche enthält 50 mg Decitabin. Nach Rekonstitution mit 10 ml Wasser entsteht eine Infusionslösung mit einem Wirkstoffgehalt von 5 mg/ml.

7. Dosierung

Decitabin wird mittels intravenöser Infusion täglich über eine Stunde in einer Dosis von 20 mg/m² Körperoberfläche an 5 aufeinander folgenden Tagen gegeben (d.h. insgesamt 5 Dosen pro Behandlungszyklus). Der Behandlungszyklus soll alle 4 Wochen wiederholt werden. Generell kann die Behandlung so lange fortgesetzt werden, solange keine offensichtliche Krankheitsprogression vorliegt.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8. Zulassung

Die Zulassung in Europa erfolgte am 20. September 2012 durch die EMA.

9. Nutzenbewertung

Die Beurteilung hinsichtlich des Zusatznutzens von Decitabin durch den G-BA erfolgte Ende April 2013. Laut G-BA wurde ein geringer Zusatznutzen der Substanz festgestellt.

10. Kombinationspräparate

Seit 2024 steht in Deutschland auch eine orale Fixkombination mit Cedazuridin (35 mg /100 mg) zur Verfügung. Diese ist zugelassen als Monotherapie bei neu diagnostizierter AML, für die eine Standardinduktionstherapie nicht möglich ist. Cedazuridin inhibiert das Enzym Cytidin-Desaminase (CDA), das Decitabin abbaut, und erhöht so die orale Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs. Hinsichtlich Wirksamkeit, Wirkspiegel und Verträglichkeit ist die orale Gabe mit der parenteralen Gabe vergleichbar.[1][2]

11. Quellen

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21.03.2024, 08:56
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