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DNA-Methyltransferase-Inhibitor

Synonyme: DNMT-Hemmer, DNA-Methyltransferasehemmer
Englisch: DNA methyltransferase inhibitor

1 Definition

DNA-Methyltransferase-Inhibitoren, kurz DNMT-Inhibitoren, sind eine Gruppe von antineoplastischen Wirkstoffen, die DNA-Methyltransferasen hemmen. Sie zählen zu den so genannten epigenetischen Modulatoren.

2 Wirkmechanismus

Veränderte Methylierungsmuster der DNA spielen eine wichtige pathogenetische Rolle bei der Entstehung von malignen Tumoren. Ein häufiger onkogener Mechanismus ist dabei die Hypermethylierung von Tumorsuppressorgenen. Dadurch kommt es zur Stilllegung dieser Gene. Durch die medikamentöse Hemmung der DNA-Methyltransferasen (DNMTs) mit Hilfe von DNMT-Inhibitoren können epigenetisch stillgelegte Gene durch Hypomethylierung reaktiviert werden, was sich positiv auf den Krankheitsverlauf auswirkt.

Neuere Studien weisen darauf hin, dass der Wirkmechanismus von DNMT-Hemmern möglicherweise komplexer ist als ursprünglich angenommen. Neben der oben beschriebenen Hypomethylierung führen sie an bestimmten CpG-Dinukleotiden der DNA auch zu einer Hypermethylierung.[1]

3 Substanzen

4 Indikationen

5 Nebenwirkungen

DNMT-Inhibitoren zeichnen sich durch eine relativ hohe Toxizität aus, was ihren Einsatz einschränkt. Sehr häufige (> 10%) Nebenwirkungen sind:

6 Quellen

  1. Anil K. Giri, Tero Aittokallio: DNMT Inhibitors Increase Methylation in the Cancer Genome. Front. Pharmacol., 24 April 2019

Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 16. Dezember 2019 um 15:17 Uhr bearbeitet.

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