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Guadecitabin

Synonym: SGI-110
Englisch: guadecitabine

1 Definition

Guadecitabin ist ein DNMT-Inhibitor, der zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie (AML) eingesetzt werden kann. Derzeit (2020) ist er noch Gegenstand der klinischen Forschung.

2 Chemie

Chemisch gesehen handelt es sich bei Guadecitabin um zwei Moleküle Decitabin, von denen eines als Guanosin-Analogon vorliegt. Sie sind über eine Phosphodiesterbindung miteinander verbunden. Decitabin ist ein Wirkstoff mit demselben Wirkmechanismus wie Guadecitabin.

Die Summenformel von Guadecitabin lautet C18H24N9O10P; das Molekulargewicht beträgt 557,4 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Guadecitabin ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase (DNMT). Es handelt sich um einen sogenannten hypomethylierenden Wirkstoff, da die Methylierung der DNA gehemmt wird. Diese spielt eine wichtige Rolle bei epigenetischen Prozessen und ist an der Krebsentstehung beteiligt. Eine Hemmung der DNMT kann Krebszellen gegen andere Chemotherapeutika sensibilisieren. Guadecitabin wurde so entwickelt, dass nicht von Cytidin-Deaminasen abgebaut werden kann.[2]

4 Studienlage

Guadecitabin führt zwar nicht zu einer Remission der Krankheit, verbessert aber die Symptome. Anderen hypomethylierenden Wirkstoffen wie Azacitidin und Decitabin ist es überlegen und könnte sie in Zukunft ersetzen.[3] Vor allem bei schwer behandelbarer AML zeigt Guadecitabin positive Effekte. Bei Patienten, die älter als 65 Jahre waren und nicht mit einer Chemotherapie behandelt werden konnten, sprach knapp die Hälfte auf die Behandlung an. Aufgrund von Nebenwirkungen wie Neutropenie, Lungenentzündungen und Blutvergiftungen, die auch tödlich enden können, wurde die geringere Dosis von 60 mg/m2 für 5 Tage empfohlen.[4]

5 Quellen

  1. Guadecitabin in der pubchem-Datenbank, aufgerufen am 16.12.2019
  2. [1] Vorstellung des Wirkstoffs auf der Internetseite von astex pharmaceuticals, aufgerufen am 16.12.2019
  3. Georgina S. Daher-REyes et al.: Guadecitabin (SGI-110): an investigational drug for the Treatment of myelodysplastic Syndrome and acute myeloid leukemia. Expert opinion in investigational Drugs, 28,2019-10; aufgerufen am 16.12.2019
  4. Guadecitabin: ein neuartiger Wirkstoff bei akuter myelosicher Leukämie, deutsches Gesundheits Portal, aufgerufen am 16.12.2019

Diese Seite wurde zuletzt am 16. Dezember 2019 um 14:07 Uhr bearbeitet.

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