Idarubicin
Synonyme: Idarubicini hydrochloridum u.a.
Handelsname: Zavedos®
Englisch: idarubicin
Definition
Idarubicin ist ein zytostatisch wirksames Antibiotikum aus der Klasse der Anthrazykline und kommt in der Hämatoonkologie zum Einsatz.
Indikationen
Idarubicin ist im Rahmen der Kombinationstherapie von Leukämien indiziert. Das Arzneimittel wird bei älteren Patienten mit akuter myeloischer Leukämie (AML, ANLL) ohne Vorbehandlung eingesetzt. Idarubicin sollte nicht als palliative Therapie bei AML-Patienten angewendet werden.
Applikationsformen
Das Arzneimittel wird als Kapsel sowie Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung angewendet.
Pharmakokinetik
Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von 18-39% auf. Im Blut liegt Idarubicin zu 97% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Der Arzneistoff wird zu seinem aktiven Metaboliten Idarubicinol verstoffwechselt. Die Plasmahalbwertszeit von Idarubicin beträgt 10 bis 39 Stunden, die von Idarubicinol 41 bis 69 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Galle, nur ein geringer Anteil wird renal eliminiert.
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Idarubicin basiert auf der Blockade des Enzyms Topoisomerase II infolge einer Interkalation in die DNA. Dadurch werden die Nukleinsäure- sowie Proteinsynthese der Zellen gehemmt und es kommt zur Hemmung des Zellwachstums.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Störungen des Blutbildes: Neutropenie, Leukopenie, Anämie
- erhöhte Bilirubinwerte
- Thrombophlebitis
- Infektionen
- Herzrhythmusstörungen, Kardiomyopathien
- gastrointestinale Blutungen, Hämorrhagien
- Fieber
- abdominale Schmerzen
- allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. anderen Anthrazyklinen
- Leberinsuffizienz
- Niereninsuffizienz
- Myelosuppression
- Stomatitis
- akute entzündliche Herzerkrankungen, Herzinfarkt, muskuläre Herzinsuffizienz Grad IV, Herzrhythmusstörungen
- Die Anwendung bei Blutungsneigung ist kontraindiziert.
- Schwangerschaft, Stillzeit