Topoisomerase

Definition

Topoisomerasen sind Enzyme, welche die DNA transient aufbrechen und dadurch die Topologie, d.h. die räumliche Anordnung von DNA-Molekülen, verändern. Sie gehören zu den Isomerasen, welche die Gruppe V der EC-Klassifikation bilden.

Hintergrund

Topoisomerasen überführen superhelikale DNA in entspannte DNA, indem sie einen oder beide DNA-Stränge vorübergehend spalten. Sie schaffen so die Voraussetzung für die Replikation und Transkription der DNA.

Einteilung

Man unterscheidet zwei Formen von Topoisomerasen:

Klinik

Topoisomerasen sind der Ansatzpunkt einiger Arzneistoffe. Fluorchinolone hemmen beispielsweise die Aktivität bakterieller Topoisomerasen. Darüber hinaus wird die Hemmung von Topoisomerasen zur zytostatischen Therapie verwendet. Typ-I-Topoisomerasen werden beispielsweise durch Irinotecan und Topotecan gehemmt, Typ-II-Topoisomerasen durch Etoposid, Teniposid oder Doxorubicin.