Sunitinib
Handelsname: Sutent®
Definition
Sunitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren. Als solcher ist er in der pharmakologischen Therapie von nicht resezierbaren oder metastasierten malignen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) als Ersatzpräparat zugelassen – falls die Wirkung von Imatinib ausbleibt oder das Medikament nicht vertragen wird. Auch gegen einige weitere Krebsarten ist Sunitinib zugelassen.
Chemie
Der Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor besitzt ein aromatisches Grundgerüst. Es handelt sich um ein organisches Kohlenwasserstoffmolekül mit der chemischen Bezeichnung (IUPAC-Name) N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluor-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-yliden)-methyl] -2,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-carboxamid. Die Summenformel lautet:
- C22H27FN4O2
Anwendungsgebiete
- maligne gastrointestinale Stromatumore
- neuroendokrine Tumore des Pankreas bei Therapieresistenz gegen andere Wirkstoffe
- fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom bei vorhandenen Metastasen
Wirkungsmechanismus
Einige Enzyme aus der Gruppe der Rezeptor-Tyrosinkinasen werden für die Proliferation von malignen Raumforderungen verantwortlich gemacht. Die Biokatalysatoren tragen zur Angiogenese, zum allgemeinen Wachstum und zur Metastasenbildung der Krebsgeschwüre bei. Sunitinib bindet fest an die entsprechenden Enzyme und unterbindet damit deren Wirksamkeit. Folge ist eine Hemmung des Tumorwachstums.
Nebenwirkungen
Wirkung auf die Schilddrüse
Sunitinib steht im Verdacht, eine Hypothyreose auszulösen. Ursache ist vermutlich eine Hemmung der Thyreoperoxidase, was eine geringere Aufnahme von Jod als Folge hat.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Einnahme von Rifampicin oder anderen CYP3A4-Induktoren (verminderte Wirkung von Sunitinib)