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Imatinib

Handelsname: Glivec®
Synonyme: Imatinibum, Imatinibmesylat, Imatinibmesilat
Englisch: Imatinib

1 Definition

Imatinib ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Tyrosinkinase-Inhibitoren. Er wird zur Behandlung verschiedener maligner Tumore, u. a. bei chronisch myeloischer Leukämie (CML) und gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) eingesetzt.

2 Chemie

Imatinib.png


Die Summenformel von Imatinib lautet C29H31N7O. Das Zytostatikum gehört zu den aromatischen Kohlenwasserstoffen. Es handelt sich um ein 2-Phenylaminopyrimidinderivat.

3 Wirkmechanismus

Die chronisch myeloische Leukämie wird durch eine einzige genetische Veränderung, das so genannte Philadelphia-Chromosom ausgelöst. Dabei kommt es zum Austausch (Translokation) von genetischem Material zwischen dem Chromosom 9 und dem Chromosom 22. Die mutierten Zellen produzieren das Fusionsprotein BCR-ABL, eine im Vergleich zu ABL verstärkt aktive Tyrosinkinase. Sie ist ein Grund für die unkontrollierte Vermehrung von Leukozyten.

Imatinib hemmt die Tyrosinkinase und unterdrückt dadurch die pathologische Vermehrung der mutierten Blutstammzellen.

Innerhalb der ersten drei Jahre kann es bei einigen Patienten, aufgrund von Punktmutationen im BCR-ABL-Gen, zu einer "Imatinibresistenz" kommen. In diesen Fällen ist ein Wechsel auf Tyrosinkinaseinhibitoren der zweiten Generation (z.B. Dasatinib, Nilotinib) notwendig.

4 Indikationen

Imatinib ist gegen eine Reihe von Krebserkrankungen wirksam. Häufigste Indikation ist die chronisch myeloische Leukämie. Weitere Einsatzgebiete sind die akute lymphatische Leukämie, das Hypereosinophilie-Syndrom, eine Reihe von Hauttumoren, maligne Raumforderungen im Gastrointestinaltrakt, aggressive Formen der Mastozytose und bestimmte myeloproliferative Krankheitsbilder.

5 Darreichungsform

Imatinib wird oral in Form von Tabletten aplliziert.

6 Nebenwirkungen

7 Wechselwirkungen

Problematisch ist eine gleichzeitige und regelmäßige Einnahme von Imatinib und Paracetamol, da Imatinib die Glucuronidierung von Paracetamol hemmt. Weiterhin beeinflusst das Zytostatikum bestimmte Untereinheiten des Cytochrom P450, was zu Interaktionen mit anderen Arzneistoffen führen kann. So hemmt Imatinib die Einheiten CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 und CYP2C19, bei CYP3A4 agiert es als Substrat.

8 Kontraindikationen

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