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Bosutinib

Synonym: SKI-606
Handelsname: Bosulif®

1 Definition

Bosutinib ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Tyrosinkinaseinhibitoren. Er gehört zur Untergruppe der BCR-ABL-Inhibitoren.

2 Wirkmechanismus

Bosutinib richtet sich gegen das Genprodukt des BCR-ABL-Fusionsgens auf dem Philadelphia-Chromosom. Dabei handelt es sich um eine konstitutiv aktive Tyrosinkinase, die zur unkontrollierten Proliferation der Tumorzellen führt. Durch seine hohe Bindungsaffinität zur ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Tyrosinkinase hemmt Bosutinib das Enzym und führt so zum Abbruch der von ihm ausgelösten Signalkaskade. Dadurch kommt es zur Apoptose der Tumorzellen und zu einer Regression der Erkrankung.

3 Indikationen

4 Darreichungsform

5 Nebenwirkungen

Sehr häufig auftretende Nebenwirkungen (> 10%) von Bosutinib sind:

6 Wechselwirkungen

Bosutinib wird über CYP3A4 metabolisiert. Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Systems können deshalb zu erhöhten bzw. reduzierten Wirkspiegeln führen.

7 Kontraindikationen

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