Bosutinib

Bosutinib richtet sich gegen das Genprodukt des BCR-ABL-Fusionsgens auf dem Philadelphia-Chromosom. Dabei handelt es sich um eine konstitutiv aktive Tyrosinkinase, die zur unkontrollierten Proliferation der Tumorzellen führt. Durch seine hohe Bindungsaffinität zur ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Tyrosinkinase hemmt Bosutinib das Enzym und führt so zum Abbruch der von ihm ausgelösten Signalkaskade. Dadurch kommt es zur Apoptose der Tumorzellen und zu einer Regression der Erkrankung.

• neu diagnostizierte Philadelphia-Chromosom-positive chronische myeloische Leukämie (Ph⁺ CML) in der chronischen Phase
• Ph⁺ CML in der chronischen Phase, akzelerierten Phase und Blastenkrise, die mit mindestens einem Tyrosinkinaseinhibitor vorbehandelt wurden und bei denen Imatinib, Nilotinib und Dasatinib keine geeignete Behandlungsoption darstellen

• Filmtabletten á 100, 400 oder 500 mg

Sehr häufig auftretende Nebenwirkungen (> 10%) von Bosutinib sind:

• Diarrhö
• Nausea
• Erbrechen
• Abdominalschmerz
• Exanthem
• Kopfschmerzen
• Fieber
• Ödeme
• Fatigue
• Inappetenz
• Arthralgien
• Atemwegsinfekte, interstitielle Lungenerkrankung
• Myelosuppression
• Laborwerterhöhungen (ALT, AST)

Bosutinib wird über CYP3A4 metabolisiert. Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Systems können deshalb zu erhöhten bzw. reduzierten Wirkspiegeln führen.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Leberfunktionsstörungen