Bosutinib
Synonym: SKI-606
Handelsname: Bosulif®
Definition
Bosutinib ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Tyrosinkinaseinhibitoren. Er gehört zur Untergruppe der BCR-ABL-Inhibitoren.
Wirkmechanismus
Bosutinib richtet sich gegen das Genprodukt des BCR-ABL-Fusionsgens auf dem Philadelphia-Chromosom. Dabei handelt es sich um eine konstitutiv aktive Tyrosinkinase, die zur unkontrollierten Proliferation der Tumorzellen führt. Durch seine hohe Bindungsaffinität zur ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Tyrosinkinase hemmt Bosutinib das Enzym und führt so zum Abbruch der von ihm ausgelösten Signalkaskade. Dadurch kommt es zur Apoptose der Tumorzellen und zu einer Regression der Erkrankung.
Indikationen
- neu diagnostizierte Philadelphia-Chromosom-positive chronische myeloische Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase
- Ph+ CML in der chronischen Phase, akzelerierten Phase und Blastenkrise, die mit mindestens einem Tyrosinkinaseinhibitor vorbehandelt wurden und bei denen Imatinib, Nilotinib und Dasatinib keine geeignete Behandlungsoption darstellen
Darreichungsform
- Filmtabletten á 100, 400 oder 500 mg
Nebenwirkungen
Sehr häufig auftretende Nebenwirkungen (> 10%) von Bosutinib sind:
Wechselwirkungen
Bosutinib wird über CYP3A4 metabolisiert. Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Systems können deshalb zu erhöhten bzw. reduzierten Wirkspiegeln führen.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Leberfunktionsstörungen
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