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Carvedilol

Handelsnamen: Querto®, Dilatrend® u.v.a.
Englisch: carvedilol

1 Definition

Carvedilol ist ein Betablocker, der zusätzlich auch α1-Adrenorezeptoren blockiert. Es wird vor allem bei der Behandlung von arterieller Hypertonie, koronarer Herzkrankheit und chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt.

2 Chemie

Die genaue chemische Bezeichnung von Carvedilol lautet: 1-(4-Carbazolyloxy)-3- [2-(2-methoxyphenoxy) ethylamino]-2-propanol. Die Summenformel ist C24H26N2O4.

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3 Wirkmechanismus

Carvedilol wirkt als kompetitiver Antagonist an α1-, β1- und β2-Adrenozeptoren. Durch die unselektive Blockierung beider beta-Rezeptoren kommt es über die β1-Rezeptoren zu einer Senkung der Inotropie, Chronotropie und Dromotropie am Herzen, durch die Blockierung der β2-Rezeptoren zu bronchokonstriktiven und metabolischen Wirkungen.

Durch die zusätzliche Blockierung der alpha1-Rezeptoren kommt es zu einer Vasodilatation und hierdurch zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes. Carvedilol weist keine partiell agonistische Aktivität (PAA, früher ISA) auf.

Carvedilol wirkt außerdem als FIASMA, also als funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase.

4 Pharmakokinetik

Carvedilol wird oral appliziert aufgrund seiner Lipophilie im Gastrointestinaltrakt schnell resorbiert, weist aufgrund seines hohen First-Pass-Effektes aber nur eine Bioverfügbarkeit von 25% auf.

Die Plasmahalbwertszeit von Carvedilol beträgt etwa 6-7 Stunden. Das Medikament wird in der Leber metabolisiert und schließlich renal oder biliär ausgeschieden.

Im Tiermodell konnte für die Ratte eine LD50 Dosis von 25 mg·kg−1 festgestellt werden.

5 Anwendungsgebiete

Seine betablockierenden und vasodilatierenden Eigenschaften machen den Einsatz von Carvedilol vor allem bei Herzerkrankungen interessant, hierzu zählen:

6 Unerwünschte Wirkungen

Als Betablocker weißt Carvedilol unter anderem folgende Nebenwirkungen auf:

7 Kontraindikationen

Die Gabe von Carvedilol ist beim Vorliegen folgender Erkrankungen kontraindiziert:

Eine relative Kontraindikation besteht bei Hyperthyreose.

8 Wechselwirkungen

Carvedilol weist Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten auf, hierzu zählen unter anderem:

Nerd-Wissen ist hier immer erwünscht! ;-) Danke für den Hinweis. Ich habe das Bild gegen ein 3D-Modell ausgetauscht. Viele Grüße
#2 am 11.10.2016 von Dr. Carina Hönscher
Gast
Sorry, Nerdattack: Die Strukturformel ist falsch, leider kann ich sie nicht selber ändern. Der Systematische Name ist oben richtig benannt: 1-(4-Carbazolyloxy)-3- [2-(2-methoxyPHENOXY)ETHYLamino]-2-propanol. An den Stellen mit den Großbuchstaben stimmt die Strukturformel nicht überein.
#1 am 10.10.2016 von Gast (Apotheker)

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