Indinavir

Handelsnamen: Crixivan^®

1 Definition

Indinavir ist ein Proteaseinhibitor, der in der Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz kommt.

2 Chemie

Indinavir hat die Summenformel C₃₆H₄₇N₅O₄ und eine molare Masse von 613,80 g/mol.

3 Indikationen

Im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) wird Indinavir zur Behandlung einer HIV-Infektion, aber auch zu einer postexpositionellen Prophylaxe bei Erwachsenen verabreicht.

4 Allgemeines

Indinavir wird drei mal täglich in Form einer Kombinationstherapie zuammen mit nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NRTI) wie Lamivudin und Zidovudin eingenommen. Ungefähr 60 % des Wirkstoffes sind im Blut an Proteine gebunden. Indinavir wird über das Cytochrom-System hepatisch abgebaut. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 1,5 Stunden.

5 Wirkmechanismus

Indinavir bindet an die virale HIV-Protease, die für die Reproduktion des Virus erforderlich ist. Auf diese Weise wird das virale Enzym gehemmt, so dass eine Vermehrung nicht mehr erfolgen kann, wodurch die Viruslast wiederum ihrerseits abnimmt. Dabei zeigt der Wirkstoff eine höhere Affinität zum HIV-1 als zum HIV-2, weswegen der Einsatz eher bei Infizierten vom Typ 1 sinnvoll ist.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gastrointestinale Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe
• Transaminasenanstieg, Bilirubinanstieg, Ikterus
• Proteinurie
• medikamenteninduzierte Urolithiasis (Indinavir-Steine): Röntgennegativ und weder im Nativ-CT noch im MRT sichtbar.
• Lipodystrophie

7 Kontraindikationen

Aufgrund von Interaktionen mit dem Cytochrom-System ist eine gleichzeitige Einnahme von Arzneistoffen wie Terfenadin, Rifampicin, Cisaprid, Astemizol oder Benzodiazepinen zusammen mit Indinavir kontraindiziert, da dies zu veränderten Plasmaspiegeln und damit einhergehenden Nebenwirkungen führt.