Astemizol

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Astemizol Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben. Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.

Astemizol wurde bei Allergien, insbesondere bei der allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis, verschrieben. Auch allergische Hautreaktionen waren eine Indikation.

Astemizol wird oral eingenommen. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 96 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit von Astemizol beträgt im Durchschnitt ungefähr 24 Stunden. Anschließend wird der Arzneistoff über den Stuhl ausgeschieden.

Astemizol gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, sodass es im Gegensatz zum Diphenhydramin eine geringeren Einfluss auf das ZNS ausübt und die sedierende Wirkung kleiner ist.

Der Wirkstoff blockiert Kaliumkanäle im Herzmuskel, was als Ursache für das gehäufte Auftreten von Herzrhythmusstörungen (Verlängerung der QT-Zeit) angesehen wird. Dies ist auch der Grund, wieso Astemizol in vielen Ländern wieder vom Markt genommen wurde. Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenanntes FIASMA, also als funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase.

Zu den Nebenwirkungen zählen:

• Herzrhythmusstörungen, Kammerflimmern, Herzstillstand
• Müdigkeit, Somnolenz
• Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit
• Gastrointestinale Störungen
• Tremor
• Mundtrockenheit

Astemizol wird über das hepatische Cytochrom-P450-System, genauer über die CYP3A4, verstoffwechselt. Dadurch kann es zu unerwünschten Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen kommen. Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Inhibitoren führt zu einer erhöhten Astemizol-Konzentration. Eine solche Kumulation kann kardiotoxische Nebenwirkungen auslösen.

• Gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die mit dem Cytochrom-P450-System interagieren, darunter bestimmte Antibiotika und Antimykotika
• Gleichzeitige Einnahme von bestimmten Antiarrhythmika
• Leberfunktionsstörungen
• Störungen der Herzfunktion
• Elektrolytimbalancen
• Schwangerschaft, Stillzeit
• Kindern darf der Arzneistoff nicht verabreicht werden