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Astemizol

Handelsnamen: Hismanal®

1 Definition

Astemizol ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und Antihistaminikum, das in der Behandlung von Allergien eingesetzt wurde, mittlerweile jedoch auf dem deutschen Markt nicht mehr erhältlich ist.

2 Indikationen

Astemizol wird bei Allergien, also insbesondere bei der allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis, verschrieben. Auch allergische Hautreaktionen stellen eine geeignete Indikation dar.

3 Allgemeines

Astemizol gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin keinen Einfluss auf das ZNS ausübt und eine sedierende Wirkung ausbleibt. Außerdem blockiert es Kaliumkanäle im Herzmuskel, was als Ursache für das gehäufte Auftreten von Herzrhythmusstörungen (Verlängerung der QT-Zeit) angesehen wird. Dies ist auch der Grund, wieso Astemizol in vielen Ländern wieder vom Markt genommen wurde. Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenanntes FIASMA, also als funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase.
Astemizol wird oral eingenommen. Es wird über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4, verstoffwechselt. Hier kann es zu unerwünschten Interaktionen kommen, was mit einer Hemmung des Enzyms einhergeht. Dies resultiert wiederum in einer Zunahme der Astemizol-Konzentration. Eine solche Kumulation führt letztendlich zu gefährlichen kardiotoxischen Nebenwirkungen. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 96 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit von Astemizol beträgt im Durchschnitt ungefähr 24 Stunden. Anschließend wird der Arzneistoff über den Stuhl ausgeschieden.

4 Wirkmechanismus

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Astemizol Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben. Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

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