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Astemizol

Handelsnamen: Hismanal®

1. Definition

Astemizol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H1-Rezeptor-Antagonisten, der als Antihistaminikum zur Behandlung von Allergien eingesetzt wurde. Er ist in Deutschland nicht mehr zugelassen.

Strukturformel von Astemizol

2. Wirkmechanismus

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Astemizol Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben. Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.

3. Indikationen

Astemizol wurde bei Allergien, insbesondere bei der allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis, verschrieben. Auch allergische Hautreaktionen waren eine Indikation.

4. Pharmakokinetik

Astemizol wird oral eingenommen. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 96 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit von Astemizol beträgt im Durchschnitt ungefähr 24 Stunden. Anschließend wird der Arzneistoff über den Stuhl ausgeschieden.

5. Nebenwirkungen

Astemizol gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, sodass es im Gegensatz zum Diphenhydramin eine geringeren Einfluss auf das ZNS ausübt und die sedierende Wirkung kleiner ist.

Der Wirkstoff blockiert Kaliumkanäle im Herzmuskel, was als Ursache für das gehäufte Auftreten von Herzrhythmusstörungen (Verlängerung der QT-Zeit) angesehen wird. Dies ist auch der Grund, wieso Astemizol in vielen Ländern wieder vom Markt genommen wurde. Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenanntes FIASMA, also als funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase.

Zu den Nebenwirkungen zählen:

6. Wechselwirkungen

Astemizol wird über das hepatische Cytochrom-P450-System, genauer über die CYP3A4, verstoffwechselt. Dadurch kann es zu unerwünschten Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen kommen. Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Inhibitoren führt zu einer erhöhten Astemizol-Konzentration. Eine solche Kumulation kann kardiotoxische Nebenwirkungen auslösen.

7. Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

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