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Terfenadin

Handelsnamen: Hisfedin®, u.a.

1 Definition

Terfenadin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und Antihistaminikum, das in der Behandlung von Allergien eingesetzt wird.

2 Indikationen

Terfenadin wird bei Allergien, also insbesondere bei der allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis, verschrieben. Auch allergische Hautreaktionen stellen eine geeignete Indikation dar.

3 Allgemeines

Terfenadin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin keinen Einfluss auf das ZNS ausübt und eine sedierende Wirkung ausbleibt. Außerdem bindet es Kaliumkanäle im Herzmuskel, was als Ursache für das gehäufte Auftreten von Herzrhythmusstörungen angesehen wird. Dies ist auch der Grund, wieso Terfenadin in vielen Ländern wieder vom Markt genommen wurde. In Deutschland ist es allerdings noch als Antihistaminikum akzeptiert, obwohl man sich dessen bewusst ist, dass es mittlerweile bessere Arzneimittel gibt und Terfenadin eher überholt ist. Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenanntes FIASMA, also als funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase.
Terfenadin wird oral eingenommen und zu 70 % resorbiert. Es wird über das Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4, verstoffwechselt und in seinen aktiven Metaboliten Fexofenadin umgewandelt. Somit stellt Terfenadin selbst ein Prodrug dar. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 70 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit von Terfenadin beträgt im Durchschnitt ungefähr 3,5 Stunden.

4 Wirkmechanismus

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Terfenadin Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben. Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

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