Cisaprid
Synonyme: Cisapridtartrat, Cisaprid-Monohydrat, Cisapridi monohydricum PhEur, Cisapridi tartras PhEur
Handelsnamen: Prepulsid
1. Definition
Cisaprid ist ein Prokinetikum, das die Motilität im oberen Gastrointestinaltrakt fördert, in Deutschland aber aufgrund der Nebenwirkungen nicht mehr geführt wird.
2. Indikationen
Folgende Erkrankungen stellen geeignete Indikationen für eine Behandlung mit Cisaprid dar:
- Refluxösophagitis
- generelle Motilitätsstörungen des Gastrointestinaltrakts
- Magenlähmung, Obstipation
3. Allgemeines
Der Arzneistoff wird als Tablette oral eingenommen. Die Bioverfügbarkeit von Cisaprid beträgt 30-40%. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 97% an Plasmaproteine gebunden vor, wobei die Plasmahalbwertszeit ungefähr zehn Stunden beträgt. Die Metabolisierung findet hauptsächlich in der Leber über das Cytochrom P450-System (CYP3A4) und im Darm statt, wonach Cisaprid anschließend renal und biliär eliminiert wird.
4. Wirkmechanismus
Cisaprid ist ein Parasympathomimetikum. Es stimuliert Serotonin-5HT4-Rezeptoren, die daraufhin eine Freisetzung des Neurotransmitters Acetylcholin bewirken. Dies führt wiederum zu einer Steigerung der Motilität und einer erhöhten Peristaltik. So wirkt es insgesamt prokinetisch. Allerdings hat es auch einen proarrhythmischen Einfluss auf das Herz, wobei vor allem ein gehäuftes Auftreten des Long-QT-Syndroms beobachtet wurde. Dies war ein Grund, weshalb das Arzneimittel in vielen Ländern wieder vom Markt genommen wurde.
5. Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Herzrhythmusstörungen, Verlängerung des QT-Intervalls
6. Kontraindikationen
- Herzrhythmusstörungen, Tachykardie